Синтез и радиолигандная активность аналогов димебона

Александр Васильевич Иващенко, Олег Дмитриевич Митькин, Илья Матусьевич Окунь, Ирина Валерьевна Кузнецова

Аннотация


Синтезирован ряд аналогов антигистаминного препарата димебон, содержащих различные линкеры, связывающие пиколиновый фрагмент с тетрагидропиридоиндольным ядром. С использованием широкого набора из 30 терапевтических мишеней изучены профили радиолигандной активности полученных соединений. Обнаружено, что изменение длины указанных линкеров оказывает заметное влияние на профили их активности.

Ключевые слова


димебон; аналоги; синтез; активность; рецепторы; профиль; линкеры

Полный текст:

PDF

Литература


А. В. Иващенко, О. Д. Митькин, М. Г. Кадиева, Е. С. Ткаченко, Усп. химии, 79(4), 325 - 347 (2010).

А. Н. Кост, Е. В. Виноградова, К. Даут, А. П. Терентьев, Ж. общ. химии, 32, 2050 - 2056 (1962).

S. Bachurin, E. Bukatina, N. Lermontova, et al., Ann. NY Acad. Sci., 939, 425 - 435 (2001).

Патент США 7071206 (2006); Сhem. Abstr., 126, 338861 (1997).

R. S. Doody, S. I. Gavrilova, M. Sano, et al., Lancet, 372, 207 - 215 (2008).

DailyDrugNews.com (Daily Essentials), http: // integrity.prous.com. (2008).

http://www.news-medical.net/news/20100303/Pézer-Medi- vation-announce-results-of-two-dimebon-Phase-3-trials-in-AD-patients.aspx (2010).

K. Kieburtz, M. McDermott, T. S. Voss, et al., Arch. Neurol., 67(4), 154 - 160 (2010).

A. V. Ivachtchenko, E. B. Frolov, O. D. Mitkin, et al., Bioorg. Med. Chem. Let., 19(12), 3183 - 3187 (2009).

I. Okun, S. Tkachenko, A. Khvat, et al., Cur. Alzheimer Res., 7(2), 97 - 112 (2010).

B. L. Roth, D. J. Sheffler, W. K. Kroeze, Nature Rev. Drug Disc., 3(4), 353 - 359 (2004).

K. G. Liu, A. J. Robichaud, Drug Dev. Res., 70(2), 145 - 168 (2009).

J. C. Antilla, A. Klapars, S. L. Buchwald, J. Am. Chem. Soc., 124(39), 11684 - 11688 (2002).

A. V. Ivachtchenko, E. B. Frolov, O. D. Mitkin, et al., Arch. Pharm., 342(12), 740 - 747 (2009).

R. J. Graf, Prakt. Chem., 133, 19 - 34 (1932).

P. Bruneau, C. Delvare, M. P. Edwards, R. M. McMillan, J. Med. Chem., 34(3), 1028 - 1036 (1991).

S. Takano, Y. Iwabuchi, K. Ogasawara, J. Am. Chem. Soc., 109, 5523 - 5524 (1987).

A. V. Ivachtchenko, E. B. Frolov, O. D. Mitkin, et al., Bioorg. Med. Chem. Let., 20(1), 78 - 82 (2010).

Y. Zang, R. P. Hsung, M. R. Tracey, et al., Org. Let., 6(9), 1151 - 1154 (2004).

А. В. Иващенко, Е. Б. Фролов, О. Д. Митькин и др., Изв. вузов. Химия и хим. технология, 52(10), 55 - 60 (2009).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-9-12-17

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru