Антагонисты 5-HT6 рецепторов. V. Взаимосвязь структура — активность (4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)аминов

Аннотация

С целью поиска высокоактивных антагонистов 5-HT₆ рецепторов исследованы как новые, так и описанные ранее производные (4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амина, содержащие замещенную сульфонильную группу. Изучена взаимосвязь структура — 5-HT₆ антагонистическая активность, предложена новая фармакофорная модель антагонистов 5-HT₆ рецепторов. Установлено, что активность синтезированных соединений сильно зависит от природы аминогруппы, расположенной вицинально по отношению к сульфонильной группе. Наиболее активными лигандами являются метил-(4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амины. Замена метильного радикала на более объемный алкильный радикал, как и переход к третичным аминам, сопровождается драматическим снижением их активности по отношению к 5-HT₆ рецепторам.