Антагонисты 5-HT6 рецепторов. V. Взаимосвязь структура — активность (4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)аминов

Александр Васильевич Иващенко, Елена Сергеевна Головина, Мадина Георгиевна Кадиева, Олег Дмитриевич Митькин, Илья Матусьевич Окунь

Аннотация


С целью поиска высокоактивных антагонистов 5-HT6 рецепторов исследованы как новые, так и описанные ранее производные (4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амина, содержащие замещенную сульфонильную группу. Изучена взаимосвязь структура — 5-HT6 антагонистическая активность, предложена новая фармакофорная модель антагонистов 5-HT6 рецепторов. Установлено, что активность синтезированных соединений сильно зависит от природы аминогруппы, расположенной вицинально по отношению к сульфонильной группе. Наиболее активными лигандами являются метил-(4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амины. Замена метильного радикала на более объемный алкильный радикал, как и переход к третичным аминам, сопровождается драматическим снижением их активности по отношению к 5-HT6 рецепторам.

Ключевые слова


(4-фенилсульфонилоксазол-5-ил)амины; сульфонильная группа; активность; серотониновые рецепторы; антагонисты; структура — активность; фармакофорная модель; конформации; стабилизация; (4-phenylsulfonyloxazol-5-yl)amines; sulfonyl group; activity; serotonin 5-HT6 receptors; antagonists; structure – properties relationship; pharmacophore model; conformations; stabilization

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2012-46-11-7-14

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Экспериментальная и клиническая фармакология
Биофармацевтический журнал
Безопасность и риск фармакотерапии
БИОпрепараты. Профилактика, диагностика, лечение
Ведомости НЦЭСМП
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru