Разработка технологии синтеза селективного анксиолитика афобазола

Нина Ивановна Авдюнина, Борис Михайлович Пятин, Любовь Николаевна Грушевская, Т. Я. Можаева, Р. Ф. Большакова, М. И. Устинова

Аннотация


С целью промышленного выпуска нового анксиолитического препарата афобазола проведена разработка оптимальной схемы его синтеза, технологии получения промежуточных продуктов и постадийного аналитического контроля. Разработана методика восстановления 3-нитрофенетидина дитионитом натрия с последующей циклизацией диамина с этилксантогенатом калия. Осуществлено алкилирование 2-меркапто-5-этоксибензимидазола гидрохлоридом 4-(2-хлорэтил)морфолином. Отработана технология получения фармакопейной субстанции афобазола.

Ключевые слова


афобазол субстанция; фенацетин; нитрование; дитионит натрия; восстановление; циклизация; 2-меркапто-5-этоксибензимидазол; хлорэтилморфолина гидрохлорид; дигидрохлорид 2-[2-(морфолин)этилтио]-5-этоксибензимидазола

Полный текст:

PDF

Литература


С. Б. Середенин, Ю. А. Бледнов, В. Л. Савельев и др., Патент РФ № 2061686; Бюл. изобрет., № 16 (1996).

А. Н. Ломакин, А. М. Симонов, В. А. Чигирина, Ж. общей химии, 33(2), 204 - 207 (1964).

А. М. Беркенгейм, Химия и технология синтетических лекарственных средств, ОНТИ, Главная редакция химической литературы, Москва (1935), с. 439.

А. М. Симонов, П. А. Углов, Ж. общей химии, 21(5), 884 - 888 (1951).

L. Weinberger, A. R. Day, J. Org. Chem., 24(10), 1451 - 1455 (1959).

K. A. Kobe, T. B. Hudson, Ind. Eng. Chem., 42(2), 356 - 359 (1950).

W. T. Smith, E. C. Steinle, J. Am. Chem. Soc., 75(6), 1292 - 1294 (1953).

A. M. Симонов, И. Г. Урюкина, Химия гетероцикл. соедин., № 5, 570 - 573 (1971).

C. F. Duffin, J. D. Kendale, J. Chem. Soc., 361 - 368 (1956).

C. H. Ross, W. Y. Freibe, W. Kampe, et al., Заявка ФРГ № 2801980, РЖ Химия, 100123 П (1980).

Б. А. Порай-Кошиц, Л. С. Эфрос, О. Ф. Гинзбург, Ж. общей химии, 19(8), 1545 - 1552 (1949).

Я. Е. Гуцу, А. С. Паскал, Н. А. Барба, А. с. СССР № 1527237; Бюл. изобрет., № 45 (1989).

K. Futaki, J. Pharm. Soc. Japan, 74, 1365 - 1369 (1954); Chem. Abstr., 49, 15876 В (1955).

М. О. Лозинский, Ю. Г. Бобков, И. Г. Курочкин и др., А. с. СССР № 1259652, Бюл. изобрет., № 22 (1986).

E. Hoggarth, J. Chem. Soc., 3311 - 3315 (1949).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-9-41-44

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru