Анализ причин практической невозможности создания генериков Копаксона

Аннотация

Представлена характеристика иммуномодулирующего препарата глатирамера ацетата (ГА, Копаксона), применяемого для лечения тяжелого демиелинизирующего заболевания ЦНС – рассеянного склероза – и представляющего собой уксуснокислую соль смеси синтетических полипептидов различной длины, образованных 4 природными L-аминокислотами: L-глутамином, L-аланином, L-тирозином и L-лизином в стабильных молярных соотношениях, получаемых в определенных, строго контролируемых как лабораторных условиях, так и в процессе производства. Полимеризация в рамках реакции осуществляется за счет присоединения отдельных мономеров, а не целых пептидных цепей. Средняя длина гетерогенных пептидов, входящих в состав ГА, варьирует от 20 до 200 аминокислот, а аминокислотная последовательность полипептидов в ГА в значительной степени контролируется условиями реакции полимеризации. Средняя молекулярная масса пептидов в составе ГА варьирует в пределах 5000 – 9000 Да. Большинство полипептидов в ГА имеют распределение по молекулярной массе приблизительно от 2500 до 20 000 Да. Результаты проведенного анализа материалов, касающихся особенностей химического строения, фармакологических и токсикологических свойств ГА, а также его аналогов (глатирамоидов) свидетельствуют о практической невозможности создания в настоящее время генериков ГА.