Синтез и рецепторная активность 2-замещенных 8-метил-5-(2-пиридинилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов

Александр Васильевич Иващенко, Олег Дмитриевич Митькин, Владимир М. Кисиль, В. И. Казей, Илья Матусьевич Окунь

Аннотация


Получены новые 2-замещенные 8-метил-5-(2-пиридинилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы и изучена их рецепторная активность на терапевтических панелях, включающих GPC-рецепторы, ионные каналы и переносчики нейромедиаторов. В исследованном ряду соединений обнаружен высокоактивный антагонист адренергических α1A, α1B, α1D, α2A и серотониновых 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT7 рецепторов — 2-метил-3-{2-[8-метил-5-(2-пиридин-2-илэтил)-2,3,4,5-тетрагидропиридо[4,3-b]индол-2-ил]-этил}-6,7,8,9-тетрагидропиридо[1,2-a]пиримидин-4-он. Полученные результаты оценены в терминах структура — активность, установлено, что в остальных случаях введение объемных заместителей во 2-е положение 8-метил-5-(2-пиридинилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолов приводит к понижению биологической активности соответствующих производных по сравнению с их 2,8-диметильными аналогами.

Ключевые слова


2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индолы; производные; фармакологическая активность; GPC-рецепторы; ионные каналы; переносчики нейромедиаторов; связь структура — активность; 2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indole derivatives; pharmacological activity; GPC receptors; ion channels; neurotransmitter transporters; structure – activity relationships

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2013-47-1-13-20

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru