Использование ингибиторов протеаз в составе полиэлектролитных микрочастиц для увеличения биодоступности капсулируемых белков при пероральном применении

М. А. Печенкин, Н. Г. Балабушевич, И. Н. Зоров, В. А. Изумрудов, Н. Л. Клячко, А. В. Кабанов, Н. И. Ларионова

Аннотация


Белковые ингибиторы протеаз (апротинин и соевые ингибиторы типа Баумана-Бирк и Кунитца) с различной специфичностью к трипсину, химотрипсину и эластазе капсулировали одновременно с целевым белком в полиэлектролитные микрочастицы методом послойной адсорбции полиэлектролитов. Наиболее эффективного включения ингибиторов достигали на стадии образования нерастворимого комплекса белка с полианионом. Одновременная иммобилизация ингибитора и белка не влияла на физико-химические свойства микрочастиц, в частности на их pH-чувствительное поведение в условиях, моделирующих различные участки желудочно-кишечного тракта человека, при пероральном применении. Максимальную защиту от действия протеолитических ферментов сока поджелудочной железы и тонкого кишечника удалось реализовать при одновременном высвобождении иммобилизованных белка и ингибитора. Соевый ингибитор Баумана-Бирк, который наиболее близок инсулину по физико-химическим свойствам, а также экстракт из сои, обогащенный ингибиторами протеаз, эффективно предотвращали протеолиз инсулина человека и его быстродействующих аналогов (лизпро и аспарта). Полученные данные свидетельствуют о перспективности одновременного микрокапсулирования белков и белковых ингибиторов протеаз для повышения биодоступности белков при пероральной доставке полиэлектролитных микрочастиц.

Ключевые слова


микрочастицы; постадийная адсорбция полиэлектролитов; белковые ингибиторы протеаз; инсулин; пероральная доставка белков; microparticles; layer-by-layer polyelectrolyte deposition; protein inhibitors of protease; insulin; peroral administration of proteins

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2013-47-1-49-56

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru