11β-гидроксистероиддегидрогеназа 1 типа — мишень для разработки пероральных антидиабетических средств (обзор)

Аннотация

11β-Гидроксистероид дегидрогеназа (11β-HSD1) — фермент, катализирующий превращение неактивного глюкокортикоида кортизона в активный кортизол. Хронически повышенный уровень кортизола в результате гиперэкспрессии 11β-HSD1 в печени и жировой ткани приводит к развитию метаболического синдрома, ожирения, инсулинорезистентности, сахарного диабета 2 типа (СД 2) и кардиоваскулярным осложнениям. Ингибирование 11β-HSD1 признано перспективной стратегией снижения активности глюкокортикоидов на тканеспецифическом уровне. В обзоре рассмотрены ингибиторы 11β-HSD1 — представители нескольких рядов азотсодержащих гетероциклов, находящиеся на разных этапах исследования, как потенциальные фармакологические средства воздействия на метаболический синдром, СД 2 и ожирение.