Синтез, строение и противотуберкулезная активность фторалкилсодержащих 3-гидроксиимино-1,5-бензодиазепинов

Ольга Георгиевна Худина, Янина Валерьевна Бургарт, Марионелла Анатольевна Кравченко, Виктор Иванович Салоутин

Аннотация


Усовершенствован метод синтеза фторалкилсодержащих 3-гидроксиимино-1,5-бензодиазепинов. Для этого 3-гидроксиимины, полученные из 1,3-дикетонов и 3-оксоэфиров нитрозированием трет-бутил нитритом в диэтиловом эфире в условиях кислого катализа, без выделения и дополнительной очистки вводили в реакцию с о-фенилендиамином. Установлено, что полифторалкилсодержащие 3-гидроксиимино-1,5-бензодиазепин-2-оны и 2-гидрокси-3-гидроксиимино-2-трифторметил-4-фенил-1Н-1,5-бензодиазепин обладают высокой туберкулостатической активностью, равной активности препарата сравнения изониазида.

Ключевые слова


фторалкилсодержащие 3-гидроксиимино-1,5-бензодиазепины; синтез; туберкулостатическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


Н. М. Рудой, Т. А. Смаилова, С. К. Марданов, Проблемы туберкулеза, № 6, 32 - 35 (1991).

B. E. Smart, J. Fluor. Chem., 109(1), 3 - 11 (2001).

F. M. D. Ismail, J. Fluor. Chem., 118(1 - 2), 27 - 33 (2004).

Я. В. Бургарт, О. Г. Кузуева, М. И. Кодесс, В. И. Салоутин, Журн. орган. химии, 34(3), 405 - 410 (1998).

G. С. Levy, R. L. Lichter, G. L. Nelson, Carbon-13 Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy, Willey, New York (1980).

O. G. Khudina, E. V. Shchegol'kov, Ya. V. Burgart, et al., J. Fluor. Chem., 126(8), 1230 - 1238 (2005).

F. B. Wigton and M. M. Joullie, J. Am. Chem. Soc., 81, 5212 - 5215 (1959).

J. A. Barltrop, C. G. Richards, D. M. Russell, and G. Ryback, J. Chem. Soc., No 3, 1132 - 1142 (1959).

Т. Н. Ященко, И. С. Мечева, Руководство по лабораторным исследованиям при туберкулезе, Медицина, Москва (1973).

В. Н. Василев, Микобактериозы и микозы легких, Медицина и физкультура, София (1971), с. 377.

G. M. Sheldrick, SHELXS-97, Program for the Solution of Crystal Structure, University of Gцttingen, Germany (1997).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-2-13-16

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru