Фармакокинетика N,N,NN’-этилендиаминтетра-кис(метиленфосфоновой кислоты), меченной технецием-99m, в организме интактных крыс

Василий Михайлович Петриев, Виктория Константиновна Тищенко, Ксения Викторовна Коптяева, Ольга Алексеевна Сморызанова, Валерий Григорьевич Скворцов

Аннотация


Фармакокинетические исследования 99mTc-ЭДТМФ показали, что данный радиофармацевтический препарат (РФП) обладает высокой стабильностью in vivo. Изучение биораспределения 99mTc-ЭДТМФ проводилось на здоровых крысах. Установлено, что меченый препарат накапливается в основном в костной ткани. Максимальная активность препарата в скелете (1,93 ± 0,12) %/г отмечается через 1 ч после его внутривенного введения. Накопление 99mTc-ЭДТМФ в скелете в 4,7 – 24,3 раза выше, чем пертехнетата натрия Na99mTcO4 (p < 0,001). Численные значения коэффициентов дифференциального накопления (КДН) активности в костях и внутренних органах и тканях постепенно увеличиваются и достигают максимальных значений через 3 ч после внутривенного введения препарата. Выведение РФП осуществляется преимущественно через мочевыводящие пути. Исследуемый препарат быстро элиминируется из крови и в незначительных количествах накапливается во внутренних органах. При этом содержание препарата практически во всех исследуемых органах и тканях ниже, чем Na99mTcO4. На основании результатов, представленных выше, 99mTc-ЭДТМФ можно рассматривать как потенциальный РФП для проведения диагностических исследований костной ткани.

Ключевые слова


N,N,N’N’-этилендиаминтетра-кис(метиленфосфоновая кислота); ЭТДМФ; технеций-99m; фармакокинетика

Полный текст:

PDF

Литература


F. H. Ebetino, A. M. Hogan, S. Sun, et al., Bone, 49(1), 20 – 33 (2011).

M. J. Rogers, Cur. Pharm. Des., 9(32), 2643 – 2658, (2003).

A. J. Roelofs, K. Thompson, S. Gordon, et al., Cancer Res., 12(20 Pt 2), 6222 (2006).

A. J. Ridley, H. F. Paterson, C. L. Johnston, et al., Cell, 70, 401 – 410 (1992).

D. Zhang, N. Udagawa, I. Nakamura, et al., J. Cell Sci., 108, 2285 – 2292 (1995).

F. P. Coxon, K. Thompson, A. J. Roelofs, et al., Bone, 42, 848 – 860 (2008).

C. R. Dunstan, D. Felsenberg, M. J. Seibel, Clin. Pract. Oncol., 4, 42 – 55 (2007).

H. B. Kwak, J. Y. Kim, K. J. Kim, et al., Biol. Pharm. Bul., 32(7), 1193 – 1198 (2009).

J. R. Green, Cancer, 97(3), 840 – 847 (2003).

Р. Clezardin, Cancer Treat. Rev., 31(Suppl. 31 – 38), 134s – 6230s (2005).

R. E. Coleman, Cancer, 80(Suppl. 8), 1588 – 1594 (1997).

H. Garnuszek, D. Pawlak, I. Licińska, et al., Appl. Radiat. Isot., 58(4), 481 – 488 (2003).

B. J. Fueger, M. Mitterhauser, W. Wadsak, et al., Nucl. Med. Commun., 25(4), 361 – 365 (2004).

W. Lin, C. Lin, S. Yeh, et al., Eur. J. Nucl. Med., 24, 590 – 595 (1997).

В. К. Ширяева, В. М. Петриев, А. А. Брюханова, и др., Хим.-фарм. журн., 45(6), 14 – 21 (2011); Pharm. Chem. J., 45(6), 333 – 340 (2011).

В. К. Ширяева, В. М. Петриев, О. А. Сморызанова, и др., Хим.-фарм. журнал, 47(5), 19 – 25 (2013); Pharm. Chem. J., 47(5), 251 – 256 (2013).

J. Isacson, J Rydberg, L. A. Broström, et al., Scand. J. Rheumatol., 17(5), 333 – 339 (1988).

M. Oka, T. T. Möttönen, A. Rekonen, Scand. J. Rheumatol., 12(1), 46 – 48 (1983).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2015-49-5-3-7

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru