Синтез, антихолинэстеразная и антибактериальная активность диалкиламиноалкиламидов N-ароил-α-аминоакриловой кислоты

В. О. Топузян, Заруи Гукасовна Алебян, Р. В. Пароникян

Аннотация


Осуществлен синтез и описаны физико-химические характеристики 2-(диалкиламино)алкиламидов N-ароил-α-аминоакриловой кислоты и их четвертичных аммониевых солей. Приведены результаты изучения их взаимодействия с эритроцитарной ацетилхолинэстеразой (АХЭ) и плазменной бутирилхолинэстеразой (БуХЭ) человека. Для всех синтезированных соединений определены значения ИК50 (ингибирующая концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50 % торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0,1 мМ ацетилтиохолина). Согласно полученным данным все синтезированные вещества проявляют антихолинэстеразные свойства и, в основном, специфичны по отношению к БуХЭ. Приведены также данные антибактериальных свойств синтезированных соединений.

Ключевые слова


производные α-аминоакриловой кислоты; антихолинэстеразные свойства; йодметилаты диалкиламиноалкил амидов; АХЭ; БуХЭ

Полный текст:

PDF

Литература


А. А. Григорян, А. А. Амбарцумян, М. В. Мкртчян и др., Хим.-фарм. журн., 40(3), 18 – 23 (2006); Pharm. Chem. J., 40(3), 133 – 140 (2006).

H. A. Grigoryan, A. A. Hambartsumyan, M. V. Mkrtchyan et al., Chem.-Biol. Interaction, 171(1), 108 – 116 (2008).

А. А. Григорян, А. А. Амбарцумян, М. В. Мкртчян и др., Биотехнология, № 4, 59 – 65 (2005).

R. G. Ramage and J. L. Simson, J. Chem. Soc., 1, 532 – 535 (1935).

G. Fairbanks, T. L. Stec and D. F. Wallach, Biochemistry, 10(13), 2606 – 2617 (1971).

B. N. La Du, C. F. Bartels, C. P. Nogueria, et al., Clin. Biochem., 23, 423 – 431 (1990).

G. L. Ellman, K. D. Coutney, V. Jr. Andres, et al., Biochem. Pharmacol., 7, 88 – 95 (1961).

P. W. Riddles, R. L. Blakeley and B. Zerner, Anal. Biochem., 94(1), 75 – 81 (1979).

C. G. Carolan, G. P. Dillon, J. M. Gaynor, et al., J. Med. Chem, 51(20), 6400 – 6409 (2008).

Г. Н. Першин, Методы экспериментальной химиотерапии, Медицина, Москва, (1971), сс. 507 – 522.

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Новая волна, Москва (2010), сс. 851.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2015-49-5-19-22

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru