Синтез и антихолинэстеразная активность 2-(диметиламино) этиловых и холиновых эфиров N-замещенных α,β-дегидроаминокислот

А. А. Григорян, А. А. Амбарцумян, М. В. Мкртчян, В. О. Топузян, Г. П. Алебян, Р. С. Асатрян

Аннотация


Описаны новый метод синтеза и физико-химические характеристики третичных и четвертичных аминоэфиров N-замещенных α,β-дегидроаминокислот. Приведены результаты изучения их взаимодействия с эритроцитарной АХЭ и плазменной БуХЭ человека. Для всех синтезированных соединений определены значения IC50 (концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50% торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0,1 мM субстрата - АТХ). Согласно полученным данным ингибирующая сила (IC50) соединений варьирует в пределах 0,16 - 1840 мM. Традиционные параметры волновых функций изолированных лигандов, рассчитанные методом Хартри-Фока, не способны полностью объяснять наблюдаемые в эксперименте закономерности по их ингибирующей активности. В то же время, изменения в IC50 могут быть обусловлены конформационными особенностями ингибиторов. В частности, как показывают расчеты, способностью молекул образовывать циклические конформеры - т.н. "краун" структуры. Подобные структуры, возможно, стабилизируются в результате образования внутримолекулярных водородных связей между протонами холинового остатка и атомами кислорода пептидной группы.

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2006-40-3-18-23

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2022


Наши партнеры:

laboratorka.su    


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru