Синтез и противоопухолевая активность гидробромида 5-(5',6'-бензокумароил-3')метиламиноурацила и его липосомальной формы

Аннотация

Работа посвящена изучению противоопухолевой активности 5-(5',6'-бензокумароил-3')метиламиноурацила (БКУ) и его липосомальной формы. Для сравнения противоопухолевой активности исследуемого препарата с уже известным и широко используемым в онкологической практике производным урацила использовали 5-фторурацил. Показано, что полулетальной дозой БКУ является 14,8 ± 4,2 мг/кг. При этом оптимальная эффективная доза препарата составляет 6 мг/кг, так как наряду с проявлением противоопухолевой активности обладает наиболее низкой токсичностью, что демонстрируется уменьшением темпов роста опухоли и увеличением продолжительности жизни на 19 %. Противоопухолевая активность липосомальной формы 5-(5',6'-бензокумароил-3')метиламиноурацила (лБКУ) количественно и качественно преобладает над цитостатическим действием не модифицированного БКУ и 5-фторурацила, что выражается наивысшими показателями торможения роста опухоли и увеличением продолжительности жизни подопытных животных.