Искусственные дитерпеновые производные (-)-каура-9(11),16-диеноата-19: синтез и противоопухолевая активность в отношении клеток рака человека

Аннотация

Искусственные дитерпены (1 и 2) получены с помощью реакций эпоксидирования и перегруппировки из (-)-каура-9(11),16-диеноата-19, выделенного из эспелетии (Frailejón), произрастающей в Венесуэльских Андах. Испытания на противоопухолевую активность в отношении ряда стандартных раковых клеток человека in vitro показали, что соединение 1 обеспечивает подавление роста клеток рака мозга (CNS SF-539, GI₅₀ = 51.6 nM, LC₅₀ = 100 mM, lg(GI₅₀) = -7.29), а соединение 2 эффективно в отношении рака груди (T47D, GI₅₀ = 4.17 mM, LC₅₀ = 39 mM, lg(GI₅₀) = -5.38).