Дизайн новых производных урацила, обладающих ингибиторной активностью в отношении обратной транскриптазы мутанта K103N/Y181C ВИЧ-1

Станислав Витальевич Печинский, Анна Гургеновна Курегян, Александр Александрович Озеров, Михаил Станиславович Новиков

Аннотация


Осуществлен дизайн новых высокоактивных N1-замещенных производных урацила из класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ-1. На основании полученных данных зависимости структура – активность построена компьютерная модель ингибирующей активности обратной транскриптазы мутанта K103N/Y181C ВИЧ-1. Синтезированы новые соединения, превосходящие по своей активности невирапин.

Ключевые слова


анти-ВИЧ-1 активность; мутантные штаммы; ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы; производные урацила; молекулярный докинг

Полный текст:

PDF

Литература


HIV/AIDS.: http://www.who.int/topics/hiv aids/en.

T. L. Hartman, R. W. Buckheit, Mol. Biol. Int., 1 – 17 (2012).

D. Li, P. Zhan, E. De Clercq, and X. Liu, J. Med. Chem., 55, 3595 – 3613 (2012).

J. E. Gallant, Int. AIDS Soc. USA Top. HIV Med., 13(5), 138 – 142 (2005).

K. Das, J. D. Bauman, A. D. Clark, et al., Nat. Acad. Sci. USA, 105(5), 1466 – 1471 (2008).

ArgusLab, GA Dock [электронный ресурс]; Режим доступа: http://www.arguslab.com/arguslab.com/ArgusLab.html.

GAMESS [электронный ресурс]; Режим доступа: http://www.msg.chem.iastate.edu/gamess/download.html.

K. M. Frey, M. Bollini, A. C. Mislak, et al., J. Am. Chem. Soc., 134, 19501 – 19503 (2012).

M. S. Novikov, O. N. Ivanova, A. V. Ivanov, et al., Bioorg. Med. Chem, 19, 5794 – 5902 (2011).

А. А. Озеров, М. С. Новиков, А. И. Луганченко и др., Волгоградск. научно-мед. журн., № 4, 15 – 18 (2012).

R. W. Buckheit, E. L. White, V. Fliakas-Boltz, et al., Antimicrob. Agents Chemother, 43, 1827 – 1834 (1999).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2015-49-10-40-43

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru