Синтез, строение и анальгетическая активность пиколиламидов 2-гидрокси-4-оксо-4H-пиридо[1,2-a]пиримидин-3-карбоновых кислот

Игорь Васильевич Украинец, Н. Л. Березнякова, Г. Сим, А. А. Давиденко

Аннотация


С целью установления закономерностей связи «структура — анальгетическая активность» осуществлен синтез серии пиколиламидов 2-гидрокси-4-оксо-4H-пиридо[1,2-a]-пиримидин-3-карбоновых кислот. Обсуждаются особенности пространственного строения данной группы веществ. По результатам проведенных фармакологических испытаний среди изученных соединений выявлены образцы с выраженными обезболивающими свойствами. Однако отмечается, что переход от близких по строению 4-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-3-карбоксамидов к пиридо[1,2-a]пиримидиновым производным в целом сопровождается некоторым спадом анальгетической активности.

Ключевые слова


амидирование; гетероциклические производные трикарбонилметана; 2-гидрокси-4-оксо-4H-пиридо[1,2-a]пиримидин-3-карбоксамиды; синтез; анальгетическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


I. V. Ukrainets, E. V. Mospanova, L. V. Savchenkova, and S. I. Yankovich, Chem. Heterocycl. Comp., 47(1), 67 – 73 (2011).

I. V. Ukrainets, E. V. Mospanova, N. A. Jaradat, et al., Chem. Heterocycl. Comp., 48(9), 1347 – 1356 (2012).

I. V. Ukrainets, O. V. Gorokhova, N. A. Jaradat, et al., in: Pain and Treatment, G. B. Racz and C. E. Noe (eds.), InTech, Rijeka (2014), pp. 21 – 73.

И. В. Украинец, Е. В. Моспанова, А. А. Давиденко, Хим.-фарм. журн., 50(6), 15 – 18 (2016); Prarm. Chem. J., 50(6), 365 – 368 (2016).

I. V. Ukrainets, I. A. Tugaibei, N. L. Bereznyakova, et al., Chem. Heterocycl. Comp., 44(5), 565 – 575 (2008).

H.-B. Burgi and J. D. Dunitz, Structure correlation, Vol. 2, VCH, Weinheim (1994), pp. 741 – 784.

I. V. Ukrainets, N. L. Bereznyakova, and I. A. Tugaibei, Chem. Heterocycl. Comp., 44(1), 50 – 63 (2008).

Ю. В. Зефиров, Кристаллография, 42(5), 936 – 958 (1997).

I. V. Ukrainets, N. L. Bereznyakova, G. P. Petyunin, et al., Chem. Heterocycl. Comp., 43(6), 729 – 739 (2007).

G. M. Sheldrick, Acta Crystallogr., Sect. A: Found. Crystallogr., A64, 112 – 122 (2008).

H. G. Vogel (ed.), Drug Discovery and Evaluation: Pharmacological Assays, 3rd ed., Springer, Berlin (2008), pp. 1030 – 1032.

Я. А. Сигидин, Г. Я. Шварц, А. П. Арзамасцев, С. С. Либерман, Лекарственная терапия воспалительного процесса (экспериментальная и клиническая фармакология противовоспалительных препаратов), Медицина, Москва (1988), сс. 62 – 63.

С. Н. Лапач, А. В. Чубенко, П. Н. Бабич, Статистические методы в медико-биологических исследованиях с использованием Excel, Морион, Киев (2001).

Р. М. Салимов, Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, Ремедиум, Москва (2000), сс. 349 – 354.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2018-52-7-12-16

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru