Взаимодействие афобазола с сигма-1 рецепторами головного мозга мышей

Елена Владимировна Абрамова, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин

Аннотация


Методом радиолигандного анализа изучено взаимодействие афобазола с сигма-1 рецепторами (Sigmar1) головного мозга инбредных C57Bl/6, BALB/c и беспородных CD-1 мышей. Установлена идентичность сайтов связывания афобазола и прототипных агонистов Sigmar1 (+)-пентазоцина и PRE-084. В зависимости от структуры прототипного лиганда и условий инкубации in vitro специфическое связывание афобазола с Sigmar1 на гомогенатах головного мозга инбредных мышей характеризуется различными моделями рецепторного взаимодействия. При конкурентом вытеснении [G-3H]PRE-084 аффинность Sigmar1 к афобазолу у мышей BALB/c оказалась значимо выше, чем у C57Bl/6 и CD-1.

Ключевые слова


афобазол; сигма-1 рецептор; (+)-пентазоцин; PRE-084; мыши

Полный текст:

PDF

Литература


E. V. Ryaskina, M. V. Voronin and S. B. Seredenin, Pharm. Chem. J., 46(6), 334 – 336 (2012); Е. В. Ряскина, М. В. Воронин, С. В. Середенин, Хим.-фарм. журн., 46(6), 12 – 13 (2012).

A. E. Ruoho, U. B. Chu, S. Ramachandran, et al., Cur. Pharm. Des., 18(7), 920 – 929 (2012).

T. Hayashi and T. Su, Cur. Neuropharmacol., 3(4), 267 – 280 (2005).

T. Su, T. Hayashi, T. Maurice, et al., Trends Pharmacol. Sci., 31(12), 557 – 566 (2010).

G. Skuza, Cur. Pharm. Des., 18(7), 863 – 874 (2012).

E. J. Cobos, J. M. Entrena, F. R. Nieto, et al., Cur. Neuropharmacol., 6(4), 344 – 366 (2008).

T. Maurice, F. J. Roman and A. Privat, J. Neurosci. Res., 46(6), 734 – 743 (1996).

N. A. Colabufo, F. Berardi, M. Contino, et al., Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., 368(2), 106 – 112 (2003).

K. A. Gromek, F. P. Suchy, H. R. Meddaugh, et al., J. Biol. Chem., 289(29), 20333 – 44 (2014).

J. M. Brimson, C. A. Brown and S. T. Safrany, Br. J. Pharmacol., 164(2b), 772 – 780 (2011).

J. L. Hurst and R. S. West, Nat. Methods, 7(10), 825 – 826 (2010).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2015-49-1-9-11

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019

Наши партнеры:

laboratorka.su          

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru