Синтез и фармакологическая активность основного метаболита афобазола и его аналогов

Т. Я. Можаева, М. А. Яркова, Валентина Петровна Лезина, Сергей Борисович Середенин

Аннотация


Разработаны методы и условия синтеза основного метаболита селективного анксиолитика афобазола - 2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]-5-этоксибензимидазола, а также его аналогов. Изучена фармакологическая активность синтезированных соединений. Показано, что основной метаболит обладает анксиолитической активностью в сходном с афобазолом диапазоне доз. В психофармакологическом профиле других синтезированных соединений (аналогов) установлен менее выраженный анксиолитический компонент.

Ключевые слова


афобазол; синтез метаболита; аналоги метаболита; фармакологическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


Патент Японии 10978; Chem. Abstr., 58, 13964f (1963).

Британский патент 1152814; Chem. Abstr., 72, P 12729u (1970).

C. A. Johnson, A. Mohamond, P. Brouant, et al., Med. Chem. Res., 2(4), 247 - 255 (1992).

Патент Японии 7441198; Chem. Abst., 82, P 156308k (1975).

Г. Г. Незнамов, С. А. Сюняков, Д. В. Чумаков, и др., Психиатрия и психофармакотер., № 4 (8), 8 - 13 (2006).

С. Б. Середенин, А. О. Виглинская, Т. Я. Можаева и др., Экспер. и клин. фармакол., 71(2), 50 - 52 (2008).

К. М. Лакин, Ю. Ф. Крылов, Биотрансформация лекарственных веществ, Медицина, Москва (1981), сс. 23 - 24.

Заявка РФ № 2007137788, Бюл. изобрет., № 12 (2009).

P. Vieles and J. Sequin, Comp. Rend., 234, 1980 - 1981 (1952).

R. G. Lister, Psychopharmacol., 92, 180 - 185 (1987).

S. Pellow, and P. Chopin, S. Pile, M. Briley, J. Neurosci. Meth., 14, 149 - 167 (1985).

С. Б. Середенин, Т. А. Воронина, Г. Г. Незнамов и др., Вестн. РАМН, 11, 3 - 9 (1998).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-3-19-22

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru