На примере субстанции и лекарственных форм абакавира сульфата — вещества, применяемого в качестве активной фармацевтической субстанции (АФС) и защищенного рядом патентов, показано, что игнорирование его физико-химических свойств, а равно и законов химии в сочетании с неадекватным использованием профессиональной терминологии позволили осуществить его дополнительное патентование. В Евразийском патенте EA 001809 проведена замена верного химического названия патентуемого вещества на ошибочное синонимичное название, при этом в формулу изобретения, наряду с лишённой новизны информацией о свойствах патентуемого вещества, были введены противоречивые и не вполне достоверные сведения, не имеющие отношения к объекту патентования. Такой подход к продлению срока правовой охраны вещества, применяемого как АФС, не допустим не только с научной, но и с этической точки зрения. Проведенное нами рентгенодифракционное исследование абакавира сульфата (USP RS) показало, что это вещество и гемисульфат абакавира, согласно литературным данным о структуре кристаллов последнего, идентичны. Каждое из них является средней солью, имеет молекулярную формулу (C₁₄H₁₉N₆O)₂SO₄ и молекулярную массу, равную 670,76. Следовательно патентовать повторно, как новое вещество, уже существующую АФС (т.е. абакавира сульфат) под ошибочным для средней соли названием гемисульфат (1S,4R )-4-[2-амино-6-(циклопропиламино)-9H-пурин-9-ил]циклопент-2-ен-1-метанола, не было оснований.

S. M. Daluge, European Patent 349242, January (1990).

S. M. Daluge, European Patent 434450, June (1991).

Pharmaceutical manufacturing Encyclopedia, Third Edition, Vol. 1. A. Abacavir sulfate, С. 1,2 (http: // ru. scribd.com/doc/119530129/15265-v01-01).

J. R. Huff, Bioorg. Med. Chem., 7, 2667 – 2669 (1999).

Физические методы в химии гетероциклических соединений, А. Р. Катрицкий (ред.), пер. с англ., Химия, Москва-Ленинград (1966), сс. 18, 19,в109,в114.

вThe Merck Index, Monograph Number 1, Thirteenth Edition (2001).

МЗ РФ XI Государственная фармакопея, вып. 1, 2, Москва (1998), с. 128 (вып. 1).

Справочник химика, т. 3, Химия, Москва-Ленинград (1964), с. 79.

Б. В. Некрасов, Курс общей химии, ГНТИХЛ, Москва-Ленинград (1948), сс. 32, 309.

Монография «Абакавира сульфат», USP 37 (2013).

S. M. Daluge, Patent US 50334394, July (1991).

S. M. Daluge, Patent US 5089500, Feb. (1992).

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Т. 1, 2, Харьков, Торсинг (1997), сс. 165, 32, 34, 280.

J. P. Jasinski, R. J. Butcher, H. S. Yathirajan, et al., J. Chem. Crystallogr., 39(12), 864 – 869 (2009).

М. С. Гойзман, Т. Э. Балаянц, Г. Б. Тихомирова, Н. Н. Сальникова, Хим.-фарм. журн., 46(3), 44 – 48 (2012); Pharm. Chem. J., 46(3), 187 – 191 (2012).

А. К. Броуди, М. Ф. Джоунз, Д. Ф. Сигер, К. Д. Уоллис, Евразийский патент EA 001809, авг. (2001).

USP, Версия 2, Авторизованный предварительный вариант монографии «Абакавира сульфат» (2010).

Международная фармакопея. Монография «Абакавира сульфат», Рабочий документ QAS/05.144 (2005).

В. Г. Граник, Лекарства, фармакологический, биохимический и химический аспекты, «Вузовская книга», Москва (2001), с. 164.