Синтез и биологическая активность (Z)-диалкиламиноалкиламидов N-бензоил-α,β-дегидроаминокислот и их йодметилатов

В. О. Топузян, Сюзанна Рудиковна Тосунян, С. Г. Чшмаритян, Р. В. Пароникян

Аннотация


Реакцией ненасыщенных 5(4H)-оксазолонов с N,N-диалкилдиаминами осуществлен синтез и описаны физико-химические характеристики N,N-(диалкиламино)алкиламидов некоторых N-замещенных α,β-дегидроаминокислот и их четвертичных аммониевых солей. Приведены результаты их взаимодействия с эритроцитарной ацетилхолинэстеразой (АХЭ) и плазменной бутирилхолинэстеразой (БуХЭ) человека. Для всех синтезированных соединений определены значения IC50 (концентрация исследуемого соединения, при которой наблюдается 50 % торможение скорости холинэстеразного гидролиза 0,1 мМ ацетилтиохолина). Установлено, что все синтезированные вещества обладают антихолинэстеразной активностью и в основном специфичны по отношению к БуХЭ.

Ключевые слова


производные α,β-дегидроаминокислот; антихолинэстеразные свойства; йодметилаты диалкиламиноалкил амидов; АХЭ; БуХЭ

Полный текст:

PDF

Литература


А. А. Григорян, А. А. Амбарцумян, М. В. Мкртчян и др., Хим.-фарм. журн., 40(3), 18 – 23 (2006); Pharm. Chem. J., 40(3), 135 – 140 (2006).

H. A. Grigoryan, A. A. Hambardzumyan, M. V. Mkrtchyan, et al., NAS RA Electronoic Natural Sci., 1(6), 14 – 20 (2006).

H. A. Grigoryan, A. A. Hambardzumyan, M. V. Mkrtchyan, et al., Chem.-Biol. Interact., 171(1), 108 – 116 (2008).

А. А. Спасов, Д. С. Яковлев, Л. Ф. Суздалев, Хим.-фарм. журн., 46(10), 14 – 17 (2012); Pharm. Chem. J., 46(10), 584 – 590 (2012).

A. Kawasaki, K. Meakawa, K. Kubo, et al., Tetrahedron, 60(42), 9517 – 9524 (2004).

В. О. Топузян, С. Р. Тосунян, Хим. ж. Армении, 65(3), 369 – 373 (2012).

G. Fairbanks, T. L. Stec and D. F. Wallach, Biochemistry, 10(13), 2606 – 2617 (1971).

B. N. La Du, C. F. Bartels, C. P. Nogueria, et al., Clin. Biochem., 23, 423 – 431 (1990).

G. L. Ellman, K. D. Coutney, V. Jr. Andres, et al., Biochem. Pharmacol., 7, 88 – 95 (1961).

P. W. Riddles, R. L. Blakeley and B. Zerner, Anal. Biochem., 94(1), 75 – 81 (1979).

Г. Н. Першин, Методы экспериментальной химиотерапии, Медицина, Москва, (1971), сс. 507 – 522.

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Новая волна, Москва (2010), с. 851.

C. G. Caloran, G. P. Dillon, J. M. Gaynor, et al., J. Med. Chem., 51(20), 6400 – 6409 (2008).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-10-26-29

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru