Фармакокинетика N,N,N’N’-этилендиаминтетра- кис(метиленфосфоновой кислоты), меченной галлием-68, в организме интактных крыс

Василий Михайлович Петриев, В. К. Тищенко, О. А. Сморызанова, В. Г. Скворцов

Аннотация


Изучение фармакокинетики нового остетропного радиофармпрепарата на основе N,N,N’N’-этилендиаминтетра(метиленфосфоновой кислоты) (ЭДТМФ), меченной позитрон-излучающим радионуклидом 68Ga, для ПЭТ диагностики костных метастазов показало, что 68Ga-ЭДТМФ быстро накапливается в костной ткани: до (3,55 ± 0,20) %/г в кости бедра, (2,24 ± 0,13) %/г в кости позвоночника, (2,00 ± 0,21) %/г в кости ребра и (1,81 ± 0,10) %/г в кости черепа через 1 ч после внутривенного введения), а также быстро выводится из крови и характеризуется минимальным поступлением во внутренние органы и ткани. Выведение большей части активности происходит через мочевыделительную систему. Значительное содержание 68Ga-ЭДТМФ отмечается также в коленных суставах. Установлено, что концентрация 68Ga-ЭДТМФ в костной ткани значительно выше по сравнению с 68GaCl3 (p < 0,001 – 0,05). Величины отношения удельного содержания активности в костной ткани к содержанию в органах и тканях (коэффициенты дифференциального накопления — КДН) во все сроки исследования больше 1. Например, максимальные соотношения кость бедра/кровь и кость бедра/мышца составляют (8,00 ± 1,31) и (43,1 ± 7,4). Таким образом, 68Ga-ЭДТМФ можно рассматривать его в качестве потенциального РФП для диагностики повреждений костной ткани методом позитронной эмиссионной томографии.

Ключевые слова


N,N,N’N’-этилендиаминтетра-кис(метиленфосфоновая кислота); галлий-68; фармакокинетика

Полный текст:

PDF

Литература


F. H. Ebetino, A. M. Hogan, S. Sun, et al., Bone, 49(1), 20 – 33 (2011).

A. A. Reszka, G. A. Rodan, Curr, Rheumatol. Rep., 5(1), 65 – 74 (2003).

A. A. Reszka, G. A. Rodan, Mini Rev. Med. Chem., 4(7), 711 – 719 (2004).

H. B. Kwak, J. Y. Kim, K. J. Kim, et al., Biol. Pharm. Bul., 32(7), 1193 – 1198 (2009).

R. G. Russell, Bone, 49(1), 2 – 19 (2011).

J. Yuan, C. Liu, X. Liu, et al., Clin. Nucl. Med., 38(2), 88 – 92 (2013).

J. Yuan, C. Liu, X. Liu, et al., Cancer Biother. Radiopharmaceut., 23(2), 202 – 213 (2008).

E. Even-Sapir, U. Metser, E. Mishani, et al., J. Nucl. Med., 47(2), 287 – 297 (2006).

H. R. Maecke, J. P. André, Ernst Schering Res. Found Workshop, 62, 215 – 242 (2007).

M. K. Dewanjee, D. J. Hnatowich, R. Beh, J. Nucl. Med., 17(11), 1003 – 1007 (1976).

Mitterhauser M., S. Toegel, W. Wadsak, et al., Nucl. Med. Biol., 34(4), 391 – 397 (2007).

S. Toegel, W. Wadsak, L. K. Mien, et al., Eur. J. Pharm. Biopharm., 68(2), 406 – 412 (2008).

B. T. Hsieh, J. F. Hsieh, S. C. Tsai, et al., Nucl. Med. Biol., 26(8), 973 – 976 (1999).

V. M. Petriev, V. K. Tishchenko, O. V. Siruk, et al., Pharmaceutical Chemistry Journal, 48(6), 357 – 362 (2014); В. М. Петриев, В. К. Тищенко, О. В. Сирук и др., Хим.-фарм. журн., 48(6), 3 – 8 (2014).

V. K. Shiryaeva, V. M. Petriev, A. A. Bryukhanova, et al., Pharm. Chem. J., 46(7), 443 – 448 (2012); В. К. Ширяева, В. М. Петриев, А. А. Брюханова и др., Хим.-фарм. журн, 46(7), 39 – 44 (2012).

V. K. Shiryaeva, V. M. Petriev, O. A. Smoryzanova, V. G. Skvortsov, Pharm. Chem. J., 47(5), 251 – 256 (2013); В. К. Ширяев, В. М. Петриев, О. А. Сморызанова, В. Г. Скворцов, Хим.-фарм. журн., 47(5), 19 – 25 (2013).

W. Y. Lin, C. P. Lin, S. J. Yeh, et al., Eur. J. Nucl. Med., 24(6), 590 – 595 (1997).

V. Lungu, D. Niculae, P. Bouziotis, et al., J. Radioanal. Nucl. Chem., 273(3), 663 – 667 (2007).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-5-3-8

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru