Синтез, биологическое тестирование и молекулярный докинг новых селективных ингибиторов гликоген-синтазы-киназы-3β

Е. А. Рыжова, А. Г. Корякова, Елена А. Буланова, О. В. Микитась, Р. Н. Карапетян, Я. В. Лавровский, Александр Васильевич Иващенко

Аннотация


В статье рассматриваются синтез, молекулярный докинг и биологическое тестирование серии новых низкомолекулярных ингибиторов киназы GSK-3β, содержащих в своей структуре гетероароматические производные оксадиазол-5-карбоксамидов. Синтез включает в себя несколько последовательных стадий с привлечением передового метода жидкофазного комбинаторного синтеза. Отбор соединений на этап биологического тестирования проводился на основании результатов молекулярного докинга. По результатам биологических испытаний было установлено, что ингибирующая способность полученных соединений по отношению к GSK-3β зависит от характера заместителей в фенильном кольце и природы гетероциклических фрагментов. Самые активные соединения селективно ингибируют GSK-3β в микромолярном диапазоне параметра IC50 и могут рассматриваться в качестве перспективных лекарственных кандидатов.

Ключевые слова


синтез гликоген-синтазы-киназы-3; молекулярный докинг и биологическое тестирование

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2009-43-3-26-31

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru