Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

N-замещенные производные 1H-пиримидин-4-она, обладающие анксиолитической активностью

Эдуард Тоникович Оганесян, И. П. Кодониди, А. Ф. Бандура, В. С. Сочнев, Э. А. Манвелян, В. Ю. Сыса

Аннотация


На основе логико-структурного подхода осуществлено молекулярное конструирование N-1-замещенных производных 1H-пиримидин-4-она, влияющих на ЦНС. В процессе молекулярного докинга определены возможные энергии образования лиганд-рецепторного комплекса с D2-дофаминовым и ГАМКA-рецептором. Полученные данные позволяют оценить вероятность проявления психотропной активности у моделируемых соединений. Наиболее перспективные из них получены по модифицированной методике синтеза. Для N-гетероциклических 1H-пиримидин-4-онов выявлено влияние природы гетероатомов на выход целевых продуктов. Исследованные соединения I – IV, VI в дозе 50 мг/кг проявляют антиконфликтное действие. Наибольшая антиконфликтная активность отмечена у меркаптотриазольного производного пиримидин-4-она.

Ключевые слова


целенаправленный синтез; молекулярное конструирование; пиримидин-4-оны; D2-дофаминовые и ГАМКA-рецепторы; анксиолитическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


Ю. А. Александровский (ред.), Т. Б. Дмитриева (гл. ред.) и др., Психиатрия: национальное руководство: краткое издание, ГЭОТАР-Медиа, Москва (2013).

Э. Б. Арушанян, Психофармакология, Ставрополь (2008).

В. Г. Кукес (ред), Клиническая фармакология, ГЭОТАР-Медиа, Москва (2009).

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Новая волна, Москва (2010).

X. Du, Y. Li, Y. L. Xia, Int. J. Mol. Sci., 17(2), 144 (2016).

А. Б. Розенблит, В. Е. Голендер, Логико-комбинаторные методы в конструировании лекарств, Зинатне, Рига (1983).

Д. А. Филимонов, В. В. Поройков, Е. И. Караичева, Эксперим. и клин. фармакол., 58(2), 56 – 62 (1985).

И. П. Кодониди, Дис. докт. фармац. наук, Пятигорск (2011).

А. Ф. Бандура, Дис. канд. фармац. наук, Пятигорск (2015).

Г. П. Червонская, Г. П. Панкратова, Л. Л. Миронова, Токсикол. вестник, 3, 2 – 8 (1998).

Э. А. Манвелян, М. М. Манвелян, Эксперим. и клин. фармакол., Приложение, 78, 42 (2015).

М. А. Самотруева, Автореф. дис. д-ра. мед. наук, Волгоград (2012).

В. В. Багметова, Автореф. дис. д-ра. мед. наук, Волгоград (2013).

Э. А. Манвелян, В. Ю. Сыса, М. М. Манвелян, Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии, 13(S1), 104 – 105 (2015).

Э. Т. Оганесян, И. П. Кодониди, А. Ф. Бандура и др., Вопросы биол., мед. и фарм. химии, № 3, 21 – 27 (2013).

Э. А. Манвелян, В. А. Батурин, Влияние диазепама на поведение эпифизэктомированных крыс в условиях конфликтной ситуации и при многопараметрическом тестировании, Ставропольская гос. мед. академия, Ставрополь (1995); деп. в ВИНИТИ 18.09.95, № 2584-В95.

Э. А. Манвелян, В. А. Батурин, Эксперим. и клин. фармакол., № 4, 11 – 13 (2008).

А. Н. Миронов, Н. Д. Бунятян, Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф. и К., Москва (2012).

С. Гланц, Медико-биологическая статистика, пер. с англ., Практика, Москва (1999).

О. Ю. Реброва, Статистический анализ медицинских данных. Применение пакета прикладных программ STATISTICA, МедиаСФЕРА, Москва (2006).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-5-35-39

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Экспериментальная и клиническая фармакология
Биофармацевтический журнал
Безопасность и риск фармакотерапии
БИОпрепараты. Профилактика, диагностика, лечение
Ведомости НЦЭСМП
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru