Синтез, докинг и антикоагулянтная активность новых ингибиторов фактора Xa в ряду производных пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1,2-диона

Светлана Михайловна Медведева, Андрей Юрьевич Потапов, Ирина Владимировна Грибкова, Екатерина В. Каткова, Владимир Борисович Сулимов, Хидмет Сафарович Шихалиев

Аннотация


Проведены синтез, докинг и исследование новых ингибиторов фактора Ха в ряду продуктов конденсаций по β-карбонильной группе замещенных пирроло[3,2,1-ij]хинолин-1,2-дионов с роданином, ариламинами и H-триптамином. Найдены перспективные ингибиторы фактора Ха с константами ингибирования, лежащими в микромолярном диапазоне концентраций (IC50 = 0,7 – 40 мкМ).

Ключевые слова


пирроло[3,2,1-ij]хинолин-2-оны; производные; конденсация; молекулярный докинг; ингибиторы фактора Xa; антикоагулянты

Полный текст:

PDF

Литература


D. Ostrovsky and M. Udier-Blagovíc, W. L. Jorgensen, J. Med. Chem., 46(26), 5691 – 5699 (2003).

A. G. G. Turpie, Arterioscler., Thromb., Vascular Biol., 27(6), 1238 – 1247 (2007).

J. M. Walenga, W. P. Jeske, D. Hoppensteadt, and J. Fareed, Cur. Opinion Investig. Drugs, 4(3), 272 – 281 (2003).

K. A. Bauer, J. Thromb. Thrombolysis, 21(1), 67 – 72 (2006).

K. R. Guertin, and Y.-M. Choi, Cur. Med. Chem., 14(23), 2471 – 2481 (2007).

B. I. Eriksson, A. G. G. Turpie, M. R. Lassen, et al., J. Thromb. Haemost., 5(8), 1660 – 1665 (2007).

B. I. Eriksson, and D. J. Quinlan, and J. I. Weitz, Clin. Pharmacokinet., 48(1), 1 – 22 (2009).

Y. Abdulsattar, R. Bhambri, and A. Nogid, Pharmacy Therapeutics, 34(5), 238 – 244 (2009).

C. Frost, J. Wang, S. Nepal, et al., Brit. J. Clin. Pharmacol., 75(2), 476 – 487 (2013).

T. Furugohri, K. Isobe, Y. Honda, et al., J. Thromb. Haemost., 6(9), 1542 – 1549 (2008).

D. J. P. Pinto, J. M. Smallheer, D. L. Cheney, et al., J. Med. Chem., 53(17), 6243 – 6274 (2010).

А. С. Духанин, С. Е. Северин, Ю. Н. Хомяков и др., Вопр. биол., мед. и фарм. химии, 2, 14 – 21 (2001).

L. R. Bush, Cardiovasc. Drug Rev., 9, 247 – 263 (1991).

A. Tsotinis, M. Panoussopoulou, A. Eleutheriades, et al., Eur. J. Med. Chem., 42(7), 1004 – 1013 (2007).

D. Paris, M. Cottin, P. Demonchaux, et al., J. Med. Chem., 38(4), 669 – 685 (1995).

M. Isaac, A. Slassi, A. O’Brien, et al., Bioorg. Med. Chem. Let., 10(9), 919 – 921 (2000).

Е. В. Лещева, Х. С. Шихалиев, Г. В. Шаталов, Г. И. Ермолова, Изв. вузов. Сер. хим. и хим. технол., 46(5), 105 – 108 (2003).

С. М. Медведева, Х. С. Шихалиев, Е. В. Лещёва, А. С. Соловьев, Вестн. Воронеж. гос. ун-та. Сер. Химия. Биология. Фармация, 2, 54 – 59 (2005).

С. М. Медведева, А. Л. Сабынин, Х. С. Шихалиев, Изв. АН. Сер. хим., 12, 2693 – 2701 (2014).

Е. В. Лещева, С. М. Медведева, Х. С. Шихалиев, Ж. орг. фар. Хiмии, 12(2), 15 – 20 (2014).

С. М. Медведева, М. Ю. Крысин, Ф. И. Зубков и др., Химия гетероцикл. соедин., 9, 1388 – 1399 (2014).

А. Н. Романов, О. А. Кондакова, Ф. В. Григорьев и др., Вычислит. методы и программир., 9(2), 64 – 84 (2008).

И. В. Офёркин, А. В. Сулимов, О. А. Кондакова и др., Вычислит. методы и программир., 12(1), 205 – 219 (2011).

A. V. Sulimov, D. C. Kutov, I. V. Oferkin, et al., J. Chem. Inf. Model., 53(8), 1946 – 1956 (2013).

V. B. Sulimov, I. V. Gribkova, M. P. Kochugaeva, et al., BioMed Res. Int., ID 120802, 15 (2015), DOI: 10.1155/2015/120802.

I. V. Oferkin, E. V. Katkova, A. V. Sulimov, et al., Advances Bioinform., ID 126858, 14 (2015).

H. С. Hemker, P. L. A. Giesen, M. Ramjee, Thromb. Haemost, 83(4), 589 – 591 (2000).

H. C. Hemker, P. Giesen, R. AlDieri, et al., Pathophysiol. Haemost Thromb., 32(5 – 6), 249 – 253 (2002).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-11-19-23

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru