К вопросу о патентовании дарунавира и его аналогов

Михаил Самуилович Гойзман, О. А. Зотова, А. А. Камалова, А. О. Попова, Д. Л. Шоболов, А. А. Корлюков, К. Ю. Супоницкий, Н. Л. Шимановский, С. А. Зайцев, Е. В. Дегтерев

Аннотация


Показано, что продление патентной защиты противовирусного препарата дарунавир путём повторного его патентования в форме дарунавира этанолата незаконно. Проведен анализ формулы изобретения повторного патента ««Псевдополиморфные формы ингибитора ВИЧ-протеазы» WO 2003106461 A2», и показана её несостоятельность, как с научной, так и с этической точки зрения. Установлено, что первоначально дарунавир изучался в форме его этанолята. Дарунавир является одним из лучших ингибиторов протеазы вирусов иммунодефицита человека (ВИЧ) обоих типов. В настоящее время, в качестве активных фармацевтических субстанций, имеющих МНН дарунавир, используют не только дарунавира этанолят, но и дарунавир аморфный (несольватированный). Этот факт подтвержден результатами рентгенодифракционного исследования. Приведены основания для прекращения действия в РФ этого патента в установленном законом порядке.

Ключевые слова


ингибитор; протеаза; ВИЧ; противовирусные препараты; патент; лекарственная безопасность; псевдополиморф; субстанция; дарунавир; этанолят; аморфный; рентгенодифракционные исследования; формула изобретения; сольватация; кристаллическая форма

Полный текст:

PDF

Литература


Ф. К. Броуди, М. Ф. Джоунз, Д. Ф. Сигер, К. Д. Уоллис, ЕА № 001809, август (2001).

М. С. Гойзман, Т. Э. Балаянц, Г. Б. Тихомирова, Н. Н. Сальникова, Хим.-фарм. журн., 46(3), 44 – 48 (2012); Pharm. Chem. J., 46(3), 187 – 191 (2012).

М. С. Гойзман, Т. Э. Балаянц, А. А. Камалова и др., Хим-фарм. журн., 49(1), 48 – 55 (2012); Pharm. Chem. J., 49(1), 65 – 72 (2015).

The Roadmap. The HIV Drug Pipeline and its Patents. Apr. 2013. I-MAK; www.i-mak.org

A. K. Ghosh, J. F. Kincaid, W. Cho, et al., Bioorgan. Med. Chem. Let., 8(6), 687 – 690 (1998).

R. A. Mueller, T. G. Stonegate, J. J. Talley, et al., PCT Pab. ¹ WO 95/06030, Mar. (1995).

R. D. Tung, M. A. Murcko, G. R. Bhisetti, PCT Pab. ¹ WO 94/05639, Mar. (1994).

M. L. Vazquez, R. A. Mueller, J. J. Talley, et al., PCT Pab. № WO 94/04492, Mar. (1994); Патент РФ № 2173680 (2001).

M. P. Бобкова, Тер. архив, № 10, С. 77 – 80 (2008).

A. K. Ghosh, J. F. Kincaid, D. E. Walters, et al., J. Med. Chem., 39(17), 3278 – 3290 (1996).

Y. Koh, H. Nakata, K. Maeda, Antimicrob. Agents Chemother., 47, 3123 – 3129 (2003).

Х. В. П. Вермеерш, Д. Д. К. Тоне, Л. Д. М. Янсенс, WO 2003/106461, PCT/EP2003/050176, июнь (2006).

Дж. Бернштейн. Полиморфизм молекулярных кристаллов, перевод с анг., М. Ю. Антипин, Т. В. Тимофеева (ред.), Междунар. союз кристаллографии, Наука, Москва (2007), сс. 22 – 27.

Ehud Marom, US 8921415 B2, декабрь (2014).

E. Van Gyseghema, S. Stokbroekx, H. Armas, et al., Eur. J. Pharm. Sci., 38, 489 – 497 (2009).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2016-50-6-45-51

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru