Получение методом сорастворения, физико-химические свойства и противосудорожная активность комплекса включения гидроксипропил-β-циклодекстрина с карбамазепином

Марина Николаевна Антясова, Виктория Сергеевна Тюкова, Денис Игоревич Прохоров, Елена Сергеевна Жаворонок, Алексей Валерьевич Панов, Инга Геннадьевна Капица, Станислав Анатольевич Кедик

Аннотация


С целью повышения растворимости и биодоступности противоэпилептического препарата карбамазепина получен его комплекс включения с гидроксипропил-β-циклодекстрином методом сорастворения с практически полным выходом продукта, потери составили не более 1 %. Исследование комплекса было проведено методами 1Н ЯМР-спектроскопии и дифференциальной сканирующей калориметрии, и в сравнении с исходными карбамазепином и гидроксипропил-β-циклодекстрином было подтверждено формирование комплекса включения без образования ковалентных химических связей. Изучены физико-химические свойства, определена растворимость комплекса включения в воде, которая составила 5 · 105 мг/л (при 25 °C), а также проведена оценка противосудорожной активности полученной формы карбамазепина при внутрибрюшинном и интраназальном способах введения у мышей, которая свидетельствуют об эффективности использования комплекса в дозе 20 мг/кг в качестве противосудорожного средства.

Ключевые слова


карбамазепин; противосудорожные средства; комплекс включения; циклодекстрины

Полный текст:

PDF

Литература


M. P. Kumar, G. Y. Srawan Kumar, S. Apte, et al., J. Pharm. Sci. Technol., 64(3), 264 – 277 (2010).

A. C. Moffat, M. D. Osselton, B. Widdop, J. Watts (eds.), Clarke’s Analysis of Drugs and Poisons, Fourth Edition, Pharmaceutical Press, London (2011).

M. Milovic, J. Djuris, L. Djekic, et al., Int. J. Pharm., 436, 58 – 65 (2012).

S. B. Carneiro, F. Í. Costa Duarte, L. Heimfarth, Int. J. Mol. Sci., 20, 642 (2019).

С. А. Кедик, В. С. Тюкова, Е. С. Жаворонок и др., Биофарм. журн., 7(5), 19 – 23 (2015).

Государственная фармакопея Российской Федерации, Изд. 14-е, Т. 1, Москва (2018), с. 542.

Т. А. Воронина, Л. Н. Неробкова, Р. У. Хабриев (ред.), Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, Изд. 2-е, Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения и социального развития, Москва (2005), с. 35.

On line справочник лекарственных препаратов Компендиум — http://compendium.com.ua/akt/67/3101/carbamazepinum (дата обращения 23.03.2021).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2021-55-4-34-38

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2023

Наши партнеры:

laboratorka.su    

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru