2-Тиоморфолино-5-арил-6H-1,3,4-тиадиазин гидробромиды и их способность к ингибированию неферментативного гликозилирования белков

Лариса Петровна Сидорова, Татьяна Алексеевна Цейтлер, Виктор Владимирович Емельянов, Екатерина Андреевна Саватеева, Надежда Евгеньевна Максимова, Наталия Николаевна Мочульская, Валерий Александрович Черешнев, Олег Николаевич Чупахин

Аннотация


Циклоконденсацией α-галогенацетофенонов с оригинальным 4-морфолин-тиосемикарбазидом синтезирована группа новых соединений класса 1,3,4-тиадиазина, содержащих тиоморфолиновый фрагмент в положении 2 тиадиазинового цикла. Выявлена способность 2 представителей этой группы соединений эффективно ингибировать неферментативное гликозилирование белков в модельной системе in vitro. Полученные результаты испытаний позволяют рекомендовать соединения, содержащие фенильный и фторфенильный фрагмент IIIa и IIIb, для дальнейших испытаний в эксперименте in vivo.

Ключевые слова


1,3,4-тиадиазин; циклоконденсация; α-галогенацетофеноны; 4-морфолин-тиосемикарбазид; неферментативное гликозилирование белков

Полный текст:

PDF

Литература


Patent US 6 028 068, Chem. Abstrs., 127, 149163 (1997).

Патент РФ 2411936, Chem. Abstrs., 154, 251130 (2011).

PCT Rus. Patent 2259371, Chem. Abstr., 143, 229887 (2005).

A. Sarapultsev, O. Chupakhin, M. Rantsev, et al., Advances Biosci. Biotechnol., 3, 442 – 448 (2012).

P. Sarapultsev, O. Chupakhin, A. Sarapultsev, et al., Int. J. Exp. Pathol., 93(1), 18 – 23 (2012).

Л. П. Сидорова, Н. М. Перова, Л. Г. Егорова, А. П. Новикова, Тез. докл. I Всесоюз.конф. по теор. органической химии, Волгоград (1991), сс. 232.

О. Н. Чупахин, Л. П. Сидорова, Н. М. Перова и др., Сб. трудов Четвёртой международной конференции CBC-2010 «Химия и биологическая активность синтетических и природных соединений», ICSPF Inter Bio Screen Ltd., Москва (2010), сс. 489.

Л. П. Сидорова, Т. А. Цейтлер, Н. М. Перова и др., Хим.-фарм. журн., 49(8), 8 – 12 (2015); Pharm. Chem. J., 49(8), 501 – 505 (2015).

В. В. Емельянов, Е. А. Саватеева, Л. П. Сидорова и др., РИЖ, 9, 2(1), (18), 487 – 489 (2015).

Patent US, Chem. Abstrs., 127, 149164 (1997).

В. В. Емельянов, Е. А. Саватеева, А. В. Мусальникова и др., Аллергол. и иммунол., 14(2), 141 – 142 (2013).

I. Sadowska-Bartosz, S. Galiniak, G. Bartosz, Molecules, 19, 18828 – 18849 (2014).

Л. Н. Викторова, В. К. Городецкий, Лаб. дело, 5, 15 – 18 (1990).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2017-51-1-11-14

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020

Наши партнеры:

laboratorka.su 

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru