Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и фармакологические свойства гидрохлорида 2-(диэтиламино)этилового эфира 9-гидрокси-9-н флуоренкарбоновой кислоты

Людмила Константиновна Хныченко, Е. Е. Яковлева

Аннотация


Синтезированы оригинальные производные флуоренкарбоновой кислоты (структурные аналоги амизила) и выявлено низко токсичное (LD50 = (45  9,9) мг/кг) химическое соединение, проявляющее антидепрессантное и противотревожное действие. На модели ареколинового тремора исследованы центральные и периферические М-холинолитические свойства 2-диэтиламиноэтилового эфира 9-оксифлуорен-9-карбоновой кислоты. Фармакологический анализ показал, что новый структурный аналог амизила проявляет выраженную центральную М-холинолитическую активность и не оказывает периферического М-холинолитического действия. Обсуждены преимущества тестируемого соединения по сравнению с амизилом и широко применяемыми в клинической практике трициклическим антидепрессантом амитриптилином и бензодиазепиновым транквилизатором диазепамом. Полученные результаты свидетельствуют о том, что 2-диэтиламиноэтиловый эфир 9-оксифлуорен-9-карбоновой кислоты является перспективным для дальнейшей разработки в качестве средства терапии депрессивных и тревожных расстройств.

Ключевые слова


холинергическая система; структурные аналоги амизила; антидепрессанты; амитриптилин

Полный текст:

PDF

Литература


М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Умеренков: Новая волна, Москва (2014).

E. Castren, T. Rantamäki, Dev. Neurobiol., 70(5), 289 – 297 (2010).

P. J. Fitzgerald, Med. Hypotheses, 80(6), 823 – 826 (2013).

A. A. Crawford, S. Lewis, D. Nutt, et al., Psychopharmacology (Berl), 231(15), 2921 – 2931 (2014).

Патент РФ № 2535027 С2RU; Бюл. изобрет., № 34 (2014).

Н. А. Лосев, Н. С. Сапронов, Л. К. Хныченко, П. Д. Шабанов, Фармакология новых холинергических средств (фармакология – клинике), Арт-экспресс, Санкт-Петербург (2015).

R. R. Burtner, J. W. Cusic, J. Am. Chem. Soc., 65(8), 1582 – 1585 (1943).

Федеральный закон «О защите животных от жестокого обращения», приказ МЗ РФ № 267 от 19.06, Москва (2003).

А. Н. Миронов, Н. Д. Бунятян, Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Ч. 1 – 2, Гриф и К, Москва (2012).

В. П. Фисенко (ред.), Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, ЗАО «ИИА Ремедиум», Москва (2000), сс. 131 – 137.

В. Б. Прозоровский, Психофармакология и биологическая наркология, 7(3 – 4), 2090 – 2120 (2007).

С. С. Крылов, Фармакол. и токсикол., 19(3), 21 – 25 (1956).

С. С. Крылов, Г. А. Ливанов, А. Н. Петров и др., Клиническая токсикология лекарственных средств. Холинотропные препараты, Лань, Санкт-Петербург (1999).

С. В. Аничков, Избирательное действие медиаторных средств, Медицина, Ленинград (1974).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-3-26-29

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru