Ингибирование α-амилазы и α-глюкозидазы новыми производными β-аминопропиоамидоксимов

Людмила А. Каюкова, А. Б. Узакова, Г. П. Байтурсынова, Г. Т. Дюсембаева, З. Т. Шульгау, А. Е. Гуляев, Ш. Д. Сергазы

Аннотация


В связи с актуальностью проблемы диабета в мире ведется поиск новых противодиабетических средств. Известно о противодиабетической активности производных амидо-ксимов. Нами проведено in vitro тестирование производных β-аминопропиоамидоксимов – оснований и фармакологически приемлемых солей О-ароил-β-(морфолин-1-ил)пропиоамидоксимов и 5-замещенных фенил-3-β-(пиперидин-1-ил и морфолин-1-ил)этил- 1,2,4-оксадиазолов на противодиабетическую активность по ингибированию ферментов α-амилазы и α-глюкозидазы. Выявлены соединения, обладающие выраженными противодиабетическими свойствами; причем ряд 3,5-дизамещенных 1,2,4-оксадиазолов более активен, чем ряд О-ароил-β-аминопропиоамидоксимов. Полученные данные могут быть использованы в дальнейшей in vivo проверке противодиабетических свойств наиболее перспективных образцов с предварительной оценкой их среднетоксической дозы на животных.

Ключевые слова


in vitro противодиабетический скрининг в отношении ингибирования ферментов α-амилазы и α-глюкозидазы

Полный текст:

PDF

Литература


Патент РФ 2443417 (2012).

Патент РФ 2369602 (2009).

Патент Великобритании 015129 (2011).

Л. А. Каюкова, К. Д. Пралиев, И. С. Жумадильдаева, Изв. АН. Сер. хим, № 11, 1945 – 1949 (2002); Rus. Chem. Bul, Int. Ed, No. 11, 2100 – 2105 (2002).

Л. А. Каюкова, Химия гетероцикл. соедин, 39(2), 253 – 256 (2003); Chem. Heterocycl. Compd, 39(2), 223 – 227 (2003).

P. Bernfeld, in: Methods in Enzymology, S. P. Colowick and N. O. Kaplan (eds.), Academic Press, New-York (1955), pp. 149 – 158.

Y.-M. Kim, Y.-K. Jeong, M.-H. Wang, et al, Nutrition, 21(6), 756 – 761 (2005).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-2-37-41

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru