Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез, анальгетическая и противовоспалительная активность гидрохлоридов (3,3-дипропил-6,7-диметокси-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)ацетамидов

Алексей Сергеевич Юсов, Светлана Викторовна Чащина, Александр Георгиевич Михайловский, Ирина Павловна Рудакова

Аннотация


Циклоконденсацией 4(3,4-диметоксибензил)гептан-4-ола с N-замещёнными цианацетамидами синтезированы (3,3-дипропил-6,7-диметокси-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)ацетамиды. Гидрохлориды полученных енаминоамидов существуют в иминоформе. Все гидрохлориды показали анальгетический эффект в тесте «горячей пластинки» на уровне метамизола натрия, наиболее активным оказался амид, N-замещённый 2(3,4-диметоксифенил)этильным радикалом, превосходящий по уровню анальгетической активности метамизол натрия и нимесулид. Большая часть полученных амидов показали противовоспалительный эффект на каррагениновой модели, сравнимый по уровню с метамизолом натрия.

Ключевые слова


циклоконденсация; гидрохлориды; анальгетический эффект; тест «горячая пластинка»; противовоспалительный эффект; каррагениновая модель; уровень метамизола натрия

Полный текст:

PDF

Литература


Л. В. Аникина, Ю. Б. Вихарев, В. А. Сафин и др., Хим.-фарм. журн., 36(2), 19 – 23 (2002); Pharm. Chem. J., 36(2), 18 – 22 (2002).

В. А. Глушков, Л. В. Аникина, Ю. Б. Вихарев и др., Хим.-фарм. журн., 39(10), 27 – 29 (2005); Pharm. Chem. J., 39(10), 533 – 536 (2005).

Ю. Б. Вихарев, Ю. В. Шкляев, Л. В. Аникина, и др., Хим.-фарм. журн., 39(8), 13 – 15 (2005); Pharm. Chem. J., 39(8), 405 – 408 (2005).

Л. В. Аникина, Ю. Б. Вихарев, А. А. Горбунов, Ю. В. Шкляев, Хим.-фарм. журн., 47(8), 23 – 25 (2013); Pharm. Chem. J., 47(8), 419 – 421 (2013).

О. В. Сурикова, Е. С. Лиманский, Г. А. Александрова и др., Хим.-фарм. журн., 47(4), 20 – 23 (2013); Pharm. Chem. J., 47(4), 198 – 201 (2013).

О. В. Сурикова, А. С. Юсов, Р. Р. Махмудов, А. Г. Михайловский, Хим.-фарм. журн., 51(1), 20 – 22 (2017); Pharm. Chem. J., 51(1), 18 – 21 (2017).

О. В. Сурикова, А. Г. Михайловский, Б. Я. Сыропятов и др., Хим.-фарм. журн., 51(1), 23 – 25 (2017); Pharm. Chem. J., 51(1), 22 – 25 (2017).

N. B. Eddy, D. Leimbach, J. Pharmacol. Exp. Ther., 107(3), 385 – 393 (1953).

Ф. П. Тринус, Б. М. Клебанов, В. И. Кондратюк, Методические рекомендации по экспериментальному изучению нестероидных противовоспалительных фармакологических веществ, МЗ СССР, Москва (1983).

А. Н. Миронов, Н. Д. Бунятян (ред.), Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Часть 1, Гриф и К, Москва (2012).

В. Б. Прозоровский, М. П. Прозоровская, В. М. Демченко, Фармакол. и токсикол., 41(4), 497 – 502 (1978).

К. К. Сидоров, в кн.: Токсикология новых промышленных веществ, Вып. 13, Москва (1973), сс. 47 – 51.

Я. А. Сигидин, Г. Я. Шварц, А. П. Арзамасцев, С. С. Либерман, Лекарственная терапия воспалительного процесса: Экспериментальная и клиническая фармакология противовоспалительных препаратов, Медицина, Москва (1988).

А. В. Пискарев, В. С. Нестеренко, С. И. Суминов, Фармакол. и токсикол., 38(1), 48 – 54 (1973).

В. Э. Колла, Б. Я. Сыропятов, Дозы лекарственных средств и химических соединений для лабораторных животных, Медицина, Москва (1998), с. 155.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-1-36-40

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Экспериментальная и клиническая фармакология
Биофармацевтический журнал
Безопасность и риск фармакотерапии
БИОпрепараты. Профилактика, диагностика, лечение
Ведомости НЦЭСМП
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru