Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и цитостатическая активность (E)-этил-2-амино-5-(3,3-диметил-4-оксобутилиден)-4-оксо-1-(2-фениламинобензамидо)-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксилата

Cветлана Сергеевна Зыкова, Ирина Анатольевна Кизимова, Алена Ивановна Сюткина, Юлия Сергеевна Токсарова, Назим Мусабекович Игидов, Джалаир Фейруз оглы Ибишов, Сергей Васильевич Бойчук, Павел Дмитриевич Дунаев, Айгуль Рафиковна Галембикова, Регина Рафаиловна Корочкина

Аннотация


Взаимодействием (Z)-N-(5-трет-Бутил)-2-оксофуран-3(2Н)-илиден-2-фениламинобензогидразида (I) с цианоуксусным эфиром в присутствии триэтиламина синтезировано новое производное (E)-этил-2-амино-5-(3,3-диметил-4-оксобутилиден)-4-оксо-1-(2-фениламинобензамидо)-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксилата (II). Изучена его острая токсичность, а также цитотоксическая активность в отношении клеточной линии Т-1 гастроинтестинальной стромальной опухолевой (ГИСО). Соединение II продемонстрировало концентрационнозависимый и времязависимый эффект, сравнимый с противоопухолевыми средствами — иматинибом, паклитакселом, доксрубицином, этопозидом, гидроксимочевиной.

Ключевые слова


производные 2-амино-5-замещенные 4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксилата; МТТ-тест; острая токсичность; цитотоксичность; опухолевая клеточная линия ГИСО Т-1

Полный текст:

PDF

Литература


С. С. Харитонова, Н. М. Игидов, А. В. Захматов, А. Е. Рубцов, Ж. орган. химии, 49(2), 252 – 261 (2013); S. S. Kharitonova, N. M. Igidov, A. V. Zakhmatov, A. E. Rubtsov, Rus. J. Org. Chem., 49(2), 252 – 261 (2013).

С. С. Зыкова, А. Р. Галембикова, Б. Р. Рамазанов и др., Хим.-фарм. журн., 49(12), 19 – 23 (2015); S. S. Zykova, A. R. Galembikova, B. R. Ramazanov, et al., Pharm. Chem. J., 49(12), 817 – 820 (2016).

С. С. Зыкова, А. А. Даровских, Т. Ф. Одегова и др., Хим.-фарм. журн., 49(10), 15 – 18 (2015); S. S. Zykova, A. A. Darovskikh, T. F. Odegova, et al., Pharm. Chem. J., 49(10), 833 – 837 (2016).

Н. М. Игидов, А. В. Захматов, А. Е. Рубцов, Ж. орган. химии, 52(7), 981 – 984 (2016); N. M. Igidov, A. V. Zahmatov, A. E. Rubtsov, Russ. J. Org. Chem., 52(7), 981 – 984 (2016).

С. С. Зыкова, Н. М. Игидов, М. А. Киселев и др., Здоровье и образов. в XXI веке, 18(7), 121 – 127 (2016); S. Zykova, N. Igidov, M. Kiselev, et al., Health and education Millenium, 18(7), 121 – 127 (2016).

S. Boichuk, A. Galembikova, S. Zykova, et al., Anti-Cancer Drugs, 27(7), 620 – 634 (2016).

Патент РФ 2605091; Бюл. изобрет., № 35 (2016).

Патент РФ 2607920; Бюл. изобрет., № 2 (2017).

Н. М. Игидов, М. А. Киселев, А. Е. Рубцов, Ж. орган. химии, 52(4), 540 – 546 (2016); N. M. Igidov, M. A. Kiselev, A. E. Rubtsov, Rus. J. Org. Chem., 52(4), 540 – 546 (2016).

А. Н. Миронов и др. (ред.), Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, М. Гриф и К, Москва (2012).

Н. Ф. Измеров, И. В. Саноцкий, К. К. Сидоров, Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном введении, Медицина, Москва (1997), сс. 196 – 197.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-10-15-18

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru