Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и фармакологические свойства N-децилтропина (ИЭМ-1556) в сравнении с селективным блокатором н-холинорецепторов трет-бутилдециламмонием (ИЭМ-1678)

Валерий Евгеньевич Гмиро, С. Е. Сердюк

Аннотация


По совокупности свойств N-децилтропин (ИЭМ-1556) обладает существенными преимуществами перед своим прототипом, селективным блокатором н-холинорецепторов трет-бутилдециламмонием (ИЭМ-1678), так как значительно превосходит ИЭМ-1678 по противосудорожной, противопаркинсонической, антидепрессивной и анальгезирующей активности, а также имеет в 2,8 раза более высокий, чем у ИЭМ-1678, терапевтический индекс. Более высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ-1556 объясняется тем, что ИЭМ-1556 не только блокирует н-холинорецепторы, но и дополнительно стимулирует субдиафрагмальные вагусные афференты.

Ключевые слова


N-децилтропин; ИЭМ-1556; ИЭМ-1678; н-холинорецептор; вагус; терапевтический индекс

Полный текст:

PDF

Литература


I. N. Remizov, V. Y. Maslov, E. E. Purnyn, et al., Neurophysiology, 27(5 – 6), 255 – 260 (1995).

A. Tsybenko, P. I. Yanchuk, L. S. Egorova, and V. E. Gmiro, Neurophysiology, 28(2/3), 119 – 125 (1996).

В. Е. Гмиро, С. Е. Сердюк, Рос. ж. физиол. им. И. М. Сеченова, 103(10), 1106 – 1113 (2017).

V. E. Gmiro, S. E. Serdyuk, J. Pharmaceutics Drug Delivery Res., 5., Issue 4 (Suppl.): 81 (2016).

В. Е. Гмиро, Л. К. Гавровская, Е. Н. Харчевникова и др., Патент РФ, № 2014074, Бюл. изобрет., № 11 (1994).

С. Е. Сердюк, В. Е. Гмиро, Бюл. эксперим. биол. и мед., 143(5), 548 – 550 (2007).

С. Е. Сердюк, В. Е. Гмиро, Эксперим. и клин. фармакол., 71(4), 14 – 17 (2008).

S. E. Krahl, S. S. Senanayake, A. Handforth, Epilepsy Res., 38 (2 – 3), 171 – 175 (2000).

В. Е. Гмиро, С. Е. Сердюк, Бюл. эксперим. биол. и мед., 143(5), 554 – 556 (2007).

С. Е. Сердюк, В. Е. Гмиро, Бюл. эксперим. биол. и мед., 144(11), 535 – 537 (2007).

R. D. Porsolt, G. Anton, N. Blavet, M. Jalfre, Eur. J. Pharmacol., 47(4), 379 – 391 (1978).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-3-21-25

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru