Разработка и оценка анксиолитического действия таблетированной лекарственной формы ГМЛ-1

Милада Альнордовна Яркова, Евгения Викторовна Блынская, Дарья Валентиновна Юдина, Григорий Владимирович Мокров, Татьяна Александровна Гудашева, Константин Викторович Алексеев

Аннотация


В ряду синтезированных в НИИ фармакологии имени В. В. Закусова» оригинальных производных пирроло[1,2-a]пиразина, лигандов 18 кДа транслокаторного белка (TSPO), фармакологически изучена субстанция N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамида (ГМЛ-1), обладающая, при высокой аффинности к TSPO, выраженной анксиолитической активностью. На основе фармацевтической субстанции ГМЛ-1 разработана готовая лекарственная форма, фармакологическое исследование которой выявило выраженную анксиолитическую активность в широком диапазоне доз при интрагастральном введении.

Ключевые слова


пирроло[1,2-a]пиразины; готовая лекарственная форма; 18 кДа транслокаторный белок; анксиолитическая активность

Полный текст:

PDF

Литература


С. Б. Середенин, Г. В. Мокров, Т. А. Гудашева и др., Патент РФ № 2572076 (2014).

С. А. Ярков, Г. В. Мокров, Т. А. Гудашева и др., Эксперим. и клин. фармакол., 79(1), 7 – 11 (2016).

П. М. Бородин, Л. Шулер, Д. К. Беляев, Генетика, 12(12), 62 – 71 (1976).

G. V. Mokrov, O. A. Deeva, T. A. Gudasheva, et al., Bioorg. Med. Chem.. V., 23(13), 3368 – 3378 (2015).

К. В. Алексеев, Д. В. Юдина, Е. В. Блынская и др., Научный альманах, 12 – 2(26), 228 – 234 (2016).

R. G. Lister, Psychopharmacology, 92(1), 180 – 185 (1987).

S. Pellow, P. Chopin, S. Pile, M. Briley, Neurosci. Meth. J., 14, 149 – 167 (1985).

С. В. Трофимов, Э. Ф. Степанова, Ю. А. Обидченко, Фармация, 5, 33 – 36 (2015).

Л. Е. Гаевая, Л. Н. Грушевская, М. С. Сергеева и др., Вестник ВолгГМУ, 3(63), 29 – 32 (2017).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-4-39-43

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2023

Наши партнеры:

laboratorka.su        

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru