Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез и противосудорожная активность 4-амино-3-нитро-1-тиокумаринов и 4-амино-3-нитрохинолин-2-онов

Григорий Владимирович Мокров, Татьяна Александровна Воронина, Светлана Александровна Литвинова, Иван Георгиевич Ковалев, Любовь Николаевна Неробкова, Андрей Дмитриевич Дурнев, Татьяна Александровна Гудашева, Сергей Борисович Середенин

Аннотация


Представлены синтез и результаты исследований противосудорожной активности оригинальных соединений, относящихся к классам тиокумаринов и хинолин-2-онов. Проведен анализ связи структура — действие в ряду синтезированных соединений и ранее полученных производных кумарина. В опытах на мышах наибольшая противосудорожная активность выявлена у метилового эфира N-(3-нитро-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-4-ил)-4-аминомасляной кислоты (3а) в дозе 12,5 мг/кг (внутрибрюшинно).

Ключевые слова


тиокумарины; хинолин-2-оны; противосудорожная активность; тест максимального электрошока; тест антагонизма с коразолом

Полный текст:

PDF

Литература


Г. В. Мокров, В. Л Савельев, Т. А. Воронина и др., Хим.-фарм. журн., 53(2), 25 – 31 (2019).

P. Jamkhandi, S. Rajagopal, Monatsh. Chem., 94, 1271 (1963).

В. Л. Савельев. Т. Г. Афанасьева, В. А. Загоревский, Химия гетероцикл. соедин., 1, 43 – 47 (1978).

N. Shobana, P. Yeshoda, P. Shanmugam, Tetrahedron, 45(3), 757 – 762 (1989).

M. Z. Subramanian, P. S. Mohan, P. Shanmugam, K. J. Rajendra Prasad, Naturforsch., B: Chem. Sci., 47(7), 1016 – 1020 (1992).

M. D. Ferretti, A. T. Neto, A. F. Morel, et al., Eur. J. Med. Chem., 81, 253 – 266 (2014).

V. Dolle, E. Fan, C. H. Nguyen, et al., J. Med. Chem., 38(23), 4679 – 4686 (1995).

K. Matsuo, M. Shindo, Org. Let., 13(16), 4406 – 4409 (2011).

Т. А. Воронина, Л. Н. Неробкова, Методические указания по изучению противосудорожной активности фармакологических веществ «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств», Часть 1, ФГБУ «НЦЭМСП», Гриф и К, Москва (2012), сс. 235 – 250.

W. Löscher, C. P. Fassbender, B. Nolting, Epilepsy Res., 8(2), 79 – 94 (1991).

W. Löscher, D. Hönack, C. P. Fassbender, B. Nolting, Epilepsy Res., 8 , 171 – 189 (1991).

E. A. Swinyard, Epilepsia, 10, 107 – 119 (1969).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-3-3-9

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru