Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез, противосудорожная и ноотропная активность производных 4-фенилпирролидона

Людмила Александровна Жмуренко, Светлана Александровна Литвинова, Григорий Владимирович Мокров, Иван Георгиевич Ковалев, Татьяна Александровна Воронина, Любовь Николаевна Неробкова, Татьяна Александровна Гудашева

Аннотация


Представлен дизайн новых производных 4-фенилпирролидона на базе структур рацетамов, сочетающих ноотропное и противосудорожное действие. Осуществлен синтез соединений предложенной группы с использованием 4-фенилпирролидона и ароматических аминов. Изучена противосудорожная активность новых веществ и проведен анализ связи структура — действие. Наиболее выраженную активность проявляет 2,6-диметиланилид (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)уксусной кислоты в дозах 2,5 – 5,0 мг/кг, который во всех тестах превосходит препарат сравнения левитирацетам в дозах 2,5 – 600 мг/кг и обладает отчетливой ноотропной активностью, сопоставимой с активностью эталонного ноотропного препарата пирацетама в дозе 400 мг/кг.

Ключевые слова


4-фенилпирролидоны; противосудорожная активность; ноотропная активность; тест максимального электрошока; тест антагонизма с коразолом

Полный текст:

PDF

Литература


World Health Organization, Atlas: Epilepsy Care in the World, Geneva, Switzerland (2005); https://apps.who.int/iris/bitstream/handle/10665/43298/9241563036_eng.pdf;jsessionid= 5AD9819BFF62468F7DC622552C567CA0?sequence=1

L. Forsgren, E. Beghi, A. Oun, M. Sillanpa, Eur. J. Neurol., 12, 245 – 253 (2005).

W. A. Hauser, Тез. докл. X Всероссийск. съезда неврологов с международным участием, Нижний Новгород (2012), сс. 313 – 314.

А. Б. Гехт, В. А. Хаузер, Л. Е. Мильчакова и др., Тез. докл. X Всероссийск. съезда неврологов с международным участием, Нижний Новгород (2012), с. 277.

В. А. Карлов, Эпилепсия у детей и взрослых женщин и мужчин: руководство для врачей, Медицина, Москва (2010).

Л. А. Жмуренко, Т. А. Воронина, С. А. Литвинова и др., Хим.-фарм. журн., 52(1), 19 – 28 (2018); Pharm. Chem. J., 52(1), (2018).

Г. В. Мокров, В. Л. Савельев, Т. А. Воронина и др., Хим.-фарм. журн., , 53(2), 25 – 31 (2019).

Г. В. Мокров, Т. А. Воронина, С. А. Литвинова и др., Хим.-фарм. журн., 53(3), 3 – 9 (2019).

I. K. Celikyurt, G. Ulak, O. Mutlu, et al., Life Sci., 90, 185 – 189 (2012).

P. Rolan, M. L. Sargentini-Maier, E. Pigeolet, A. Stockis, Br. J. Clin. Pharmacol., 66(1), 71 – 75 (2008).

J. R. Pollard, K. Kulig, Cur. Opin. Investig. Drugs, 9(1), 101 – 107 (2008).

Т. А. Воронина, C. Б. Середенин, Эксперим. и клин. фармакол., 70(4), 44 – 58 (2007).

Y. Kitano, C. Komiyama, M. Makino, et al., Brain Res., 1057(1 – 2), 168 – 176 (2005).

О. М. Глозман, И. С. Морозов, Л. А. Жмуренко, В. А. Загоревский, Хим.-фарм. журн., 14(11), 43 – 48 (1980).

Т. А. Воронина, Л. Н. Неробкова, Методические указания по изучению противосудорожной активности фармакологических веществ. «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств», Часть. 1, ФГБУ «НЦЭМСП», Гриф и К, Москва (2012), сс. 235 – 250.

Т. А. Воронина, Р. У. Островская, Т. Л. Гарибова, Методические указания по доклиническому изучению лекарственных средств с ноотропным типом действия. «Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств», Часть. 1, ФГБУ «НЦЭМСП», Гриф и К, Москва (2012), сс. 276 – 296.

W. Löscher, D. Hönack, C. P. Fassbender, B. Nolting, Epilepsy Res., 8, 171 – 189 (1991).

W. Löscher, C. P. Fassbender, B. Nolting, Epilepsy Res., 8(2), 79 – 94 (1991).

E. A. Swinyard, Epilepsia, 10, 107 – 119 (1969).

R. G. M. Morris, J. Neurosci. Methods, 11, 47 – 60 (1984).

K. M. Frick, S. M. Fernandez, and S. C. Bulinski, Neurosci., 115(2), 547 – 548 (2002).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-5-20-27

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru