Синтез и антигликирующая активность 2-аминопропилморфолино-5-арил-6H-1,3,4-тиадиазина дигидробромидов и 2-аминопропилморфолино-5-тиенил-6H-1,3,4-тиадиазина дигидробромидов

Татьяна Алексеевна Цейтлер, Лариса Петровна Сидорова, Виктор Владимирович Емельянов, Екатерина Андреевна Саватеева, Олег Николаевич Чупахин

Аннотация


Синтез группы новых 2-пропилморфолино-5-арил- и 5-тиенил-6H-1,3,4-тиадиазина дигидробромидов осуществлен методом циклоконденсации 4-[3-(4-морфолино)пропил]-3-тиосемикарбазида с α-галогенацетоаренонами или α-галогенацеттилтиофенонами. Изучена антигликирующая активность полученных соединений. Выявлена способность 2 соединений этой группы эффективно ингибировать неферментативное гликирование белков в модельной системе in vitro. Полученные результаты испытаний позволяют рекомендовать соединения IIIa и IIIc, содержащие в положении 5 тиадиазинового цикла фенил- и 4’-хлорфенил- соответственно, для испытаний в эксперименте in vivo.

Ключевые слова


1,3,4-тиадиазин; циклоконденсация; α-галогенацетофеноны; α-галогенацеттилтиофеноны; неферментативное гликирование белков

Полный текст:

PDF

Литература


В. В. Емельянов, Е. А. Саватеева, Н. Е. Максимова и др., в: Тез. докл. Фармация и общественное здоровье, Екатеринбург (2010), сс. 27 – 30.

Л. П. Сидорова, Н. М. Перова, Л. Г. Егорова, А. П. Новикова, в: Тез. докл. I Всесоюзной конференции по теор. орг. химии, Волгоград (1991), с. 232.

В. В. Емельянов, А. В. Иванов, Е. А. Саватеева и др., Изв. Академии наук. Сер. хим., 10, 1873 – 1875 (2017).

В. В. Емельянов, Е. А. Саватеева, Л. П. Сидорова и др., Рос. иммунол. ж., 9(2 – 1), 487 – 489 (2015).

Патент РФ 2597764, Chem. Abstrs., 165, 412604 (2016).

Ю. С. Логвинова, В. А. Макаров, О. Н. Чупахин и др., Эксперим. и клин. фармакол., 76(2), 13 – 16 (2013).

Химическая энциклопедия, том 4, Из-во «Большая российская энциклопедия», Москва (1995), с. 639.

O. N. Chupakhin, L. P. Sidorova, N. M. Perova, et al., Pharm. Chem. J., 45(5), 270 – 274 (2011).

G. Roman, J. Z. Vlahakis, D. Vukomanovic, et al., Chem. Med. Chem., 5(9), 1541 – 1555 (2010).

G. La Regina, R. Bai, W. Rensen, A. Coluccia, et al., J. Med. Chem., 54(24), 8394 – 8406 (2011).

Л. Н. Викторова, В. К. Городецкий, Лаб. дело, 5, 15 – 18 (1990).

Л. П. Сидорова, Т. А. Цейтлер, Н. М. Перова и др., Хим.-фарм. журн., 49(8), 8 – 12 (2015); Pharm. Chem. J., 49(8), 501 – 505 (2015).

Л. П. Сидорова, Т. А. Цейтлер, В. В. Емельянов и др., Хим.-фарм. журн., 51(1), 11 – 14 (2017); Pharm. Chem. J., 51(1), 9 – 12 (2017).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-10-10-14

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru