Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез, анальгетическая и противосудорожная активность хлоридов 4-замещенных 2,2-диалкил-1,2-дигидробензо[f]изохинолиния

Александр Георгиевич Михайловский, Оксана Владиславовна Гашкова, Ирина Павловна Рудакова, Светлана Викторовна Чащина

Аннотация


Циклоконденсацией Риттера 2-(1-нафтил)-1,1-(R1)2-этанолов (R1 = Me, 2R1 = (CH2)4) с соответствующими нитрилами общей формулы R2CN (ацетонитрил, бензонитрилы, бензилцианид, цианацетамиды) c последующей обработкой полученных оснований HCl синтезированы соответствующие хлориды 2,2-(R1)2-4-R2-1,2-дигидробензо[f]изохинолиния. Все 10 веществ показали анальгетическое (антиноцицептивное) действие по тесту горячей пластинки, превосходя по времени оборонительного рефлекса метамизол натрия в 1,7 – 2,5 раза, кроме того, все они проявили противосудорожное действие, предотвращая гибель от судорог (28,6 – 100 %), вызванных камфорой.

Ключевые слова


циклоконденсация Риттера; 2-(1-нафтил)-1,1-(R1)2-этанолы; нитрилы R2CN; хлориды 2,2-(R1)2-4-R2-1,2-дигидробензо[f]изохинолиния; анальгетический эффект; тест «горячей пластинки»; предотвращение гибели от камфорных судорог

Полный текст:

PDF

Литература


Л. В. Аникина, Ю. Б. Вихарев, В. А. Сафин и др., Хим.-фарм. журн., 36(2), 19 – 23 (2002); Pharm. Chem. J., 36(2), 18 – 22 (2002).

В. А. Глушков, Л. В. Аникина, Ю. Б. Вихарев и др., Хим.-фарм. журн., 39(10), 27 – 29 (2005); Pharm. Chem. J., 39(10), 533 – 536 (2005).

Ю. Б. Вихарев, Ю. В. Шкляев, Л. В. Аникина и др., Хим.-фарм. журн., 39(8), 13 – 15 (2005); Pharm. Chem. J., 39(8), 405 – 408 (2005).

Л. В. Аникина, Ю. Б. Вихарев, А. А. Горбунов, Ю. В. Шкляев, Хим.-фарм. журн., 47(8), 23 – 25 (2013); Pharm. Chem. J., 47(8), 419 – 421 (2013).

О. В. Сурикова, Е. С. Лиманский, Г. А., Александрова и др., Хим.-фарм. журн., 47(4), 20 – 23 (1990); Pharm. Chem. J., 47(4), 198 – 201 (2013).

О. В. Сурикова, А. С. Юсов, Р. Р. Махмудов, А. Г. Михайловский, Хим.-фарм. журн., 51(1), 20 – 22 (2017); Pharm. Chem. J., 51(1), 18 – 21 (2017).

А. Г. Михайловский, А. С. Юсов, Р. Р. Махмудов и др., Хим.-фарм. журн., 52(8), 36 – 40 (2018); Pharm. Chem. J., 52(8), 716 – 720 (2018).

А. С. Юсов, С. В. Чащина, А. Г. Михайловский, И. П. Рудакова, Хим.-фарм. журн., 53(1), 36 – 40 (2019); Pharm. Chem. J., 53(1), 35 – 39 (2019).

A. G. Mikhailovskii, B. Ya. Syropyatov, A. V. Dolzhenko, V. S. Shklyaev, Nitrogen-containing Heterocycles and Alkaloids, Iridium-Press, Moscow (2001), pp. 393 – 397.

А. Г. Михайловский, О. В. Гашкова, И. П. Рудакова и др., Хим.-фарм. журн., 52(5), 18 – 21 (2018); Pharm. Chem. J., 52(8), 400 – 403 (2018).

R. Gitto, E. Francica, G. De Sarro, et al., Chem. Pharm. Bul., 56(2), 181 – 184 (2008).

R. Gitto, L. De Luca, S. Ferro, et al., Chem. Pharm. Bul., 58(12), 1602 – 1605 (2010).

H. J. Zhang, Q.-K. Shen, C.-M. Jin, Z.-S. Quan, Molecules, 21(12), 1635 (2016).

P. Bhutada, Y. Mundhada, K. Bansod, et al., Epilepsy Behav., 18(3), 207 – 210 (2010).

N. B. Eddy, D. Leimbach, J. Pharmacol. Exp. Ther., 107(3), 385 – 393 (1953).

А. Н. Миронов, Н. Д. Бунятян (ред.). Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Гриф и К, Москва (2012), с. 237.

Л. М. Беленький, Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, МЕДГИЗ, Ленинград (2006).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-11-17-20

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2020


Наши партнеры:

laboratorka.su   


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru