О вторичном патентовании органических соединений, пригодных для использования в качестве активных фармацевтических субстанций

Михаил Самуилович Гойзман, Н. Л. Шимановский, О. А. Зотова, И. О. Рыжков, А. О. Попова, М. Г. Чернобровкин, А. А. Корлюков, К. Ю. Супоницкий, А. В. Синельников

Аннотация


Рассмотрена проблема вторичного патентования органических соединений, возможность применения которых в качестве активных фармацевтических субстанций (АФС) не вызывает сомнений. Такие соединения, пути их синтеза и возможного использования в качестве АФС, как правило, патентуются на несколько лет раньше получения официального разрешения на применение содержащих их препаратов в медицинской практике. Этот разрыв во времени стимулирует попытки незаконного вторичного патентования таких АФС новыми заявителями. Эти попытки приводят к успеху из-за крайне низкого уровня патентной экспертизы. Как правило, вторичные патенты содержат неподтверждённые экспериментальные данные и изобилуют ошибками, свидетельствующими об отсутствии должной профессиональной подготовки как заявителей, так и экспертов. С целью привлечь внимание научной общественности к проблеме, ниже она в разных аспектах рассмотрена на примере вторичных патентов, выданных на 6 жизненно важных лекарственных препаратов, содержащих в качестве АФС: абакавира сульфат, дарунавир, дазатиниб, леналидомид, апалутамид и энзалутамид. Показано, что появление подобных патентов с научной, этической и правовой точек зрения не допустимо.

Ключевые слова


вторичное патентование; абакавира сульфат; дарунавир; дазатиниб; леналидомид; апалутамид; энзалутамид; полиморфизм; псевдополиморфизм

Полный текст:

PDF

Литература


М. С. Гойзман, Т. Э. Балаянц, А. А. Камалова и др., Хим-фарм. журн., 49(1), 48 – 55 (2015); Pharm. Chem. J., 49(1), 65 – 72 (2015).

S. M. Daluge, EP 349242, January (1990).

S. M. Daluge, EP 434450, June (1991).

А. К. Броуди, М. Ф. Джоунз, Д. Ф. Сигер, К. Д. Уоллис, Евразийский патент EA 001809, Авг. (2001).

Б. В. Некрасов, Курс общей химии, ГНТИХЛ, Москва-Ленинград (1948), сс. 32, 309.

М. С. Гойзман, Т. Э. Балаянц, Г. Б. Тихомирова, Н. Н. Сальникова, Хим.-фарм. журн., 46(3), 44 – 48 (2012); Pharm. Chem. J., 46(3), 187 – 191 (2012).

Монография «Абакавира сульфат», USP 37 (2013).

Абакавира сульфат — регистрационное удостоверение ФС-00159 (2017).

М. С. Гойзман, О. А. Зотова, Д. Л. Шоболов и др., Хим.-фарм. журн., 59(6), 45 – 51 (2016); Pharm. Chem. J., 59(6), (2016).

H. W. P. Vermeersch, D. J. Ch. Thone, L. D. M-L. Janssens, WO 2003/106461, PCT/EP2003/050176, декабрь (2003).

M. L. Vazquez, R. A. Mueller, J. J. Talley, et al., WO 94/04492, Mar. 1994; Патент РФ № 2173680 (2001).

A. K. Ghosh, J. F. Kincaid, W. Cho, et al., Bioorgan. Med. Chem. Let., 8(6), 687 – 690 (1998).

de Be’thune, M.-P., P. Wigerinck, H. Jonckheere, et al., TMC 114, a very potent protease inhibitor (PI) with an excellent profile against HIV variants highly resistant to currentPI’s, abst. F-1677. 41st International Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, Chicago, III (2001).

Ehud Marom, US 8921415 B2, декабрь (2014).

H. W. P. Vermeersch, D. J. Ch. Thone, L. D. M-L. Janssens, EP 1567529, PCT/EP2003/050176, июнь (2014).

Х. В. П. Вермеерш, Д. Д. К. Тоне, Л. Д. М. Янсенс, EA 007120, PCT/EP2003/050176, июнь (2005).

H. W. P. Vermeersch, D. J. Ch. Thone, L. D. M-L. Janssens, US 7700645, PCT/EP2003/050176, апрель (2010).

H. W. P. Vermeersch, D. J. Ch. Thone, L. D. M-L. Janssens, US 7700645, PCT/EP2003/050176, апрель (2010).

Государственный реестр лекарственных средств, Дарунавира этанолят; ФС 000804 – 250618 (2018).

Государственный реестр лекарственных средств, Дарунавир аморфный; ФС 000982-271114 (2018).

М. С. Гойзман, А. А. Корлюков, К. Ю. Супоницкий и др., Хим.-фарм. журн., 51(11), 45 – 52 (2017); Pharm. Chem. J., 51(11), 1030 – 1036 (2017).

ГФ XIII, ОФС. 1.4.2.0014.15. «Растворение для твёрдых дозированных лекарственных форм», т. II, с. 225.

H. W. P. Vermeersch, D. J. Ch. Thone, L. D. M-L. Janssens, EP Application № 02076929.5, 16 May (2002).

A. K. Ghosh, J. F. Kincaid, D. E. Walters, et al., J. Med. Chem., 39(17), 3278 – 3290 (1996).

П. Вигеринк (P. Wigerinck), Декларация, представленная патентообладателем при рассмотрении возражения против патента EP 1567529, выданного по заявке 02076929.5 от 16.05.2002 (2016).

А. А. Малин, О. Р. Михайлов, Н. А. Уваров, RU 2567537, ноябрь (2015).

А. А. Малин, О. Р. Михайлов, Н. А. Уваров, RU 2616605, апрель 2017.

O. Hantschel, U. Rix, U. Schmidt, Proc. Natl. Acad. Sci U S A. T., 104(33), 13283 – 13288 (2007).

J. Das, P. Chen, D. Norris, et al., J. Med. Chem., 49(23), 6819 – 6832 (2006).

Bang-Chi Chen, R. Droghini, J. Lajeunesse, et al., US 2005/0215795, Sep. (2005).

Чен Банг-Чи, Р. Драгини, Ж. Лажёнесс и др., RU 2382039, февр. (2010).

Э. Л. Марваньош, А. Вираг, Т. Грегор и др., EA 030142, июнь (2018).

О. Р. Михайлов, Н. А. Уваров, А. А. Малин, RU 2616976, апрель (2017).

Дж. У. Маллер, Д. И. Стерлинг, Чен Роджер Шен-Чу, RU 2595250, август (2016).

G. W. Muller, D. I. Stirling, R. S.-C. Chen, US 5635517, Jun. (1997).

C. D. Chen, D. S. Welsbie, C. Tran, et al., Nature Med., 10(1), 33 – 39 (2004).

M. E. Jung, Ch. L. Sawyers, S. Ouk, et al., WO2007/126765, Nov. (2007).

Ch. L. Sawyers, M. E. Jung, C. D. Chen, S. Ouk, et al., WO2006/124118, Nov. (2006).

Ch. L. Sawyers, M. E. Jung, C. D. Chen, S. Ouk, et al., US 8183274, May (2012).

Н. Д. Смит, М. Р. Херберт, О. Оуерфелли и др., EA 201791592, январь (2018).

Н. Д. Смит, М. Р. Херберт, О. Оуерфелли и др., EA 028791, декабрь (2017).

Н. Д. Смит, М. Р. Херберт, О. Оуерфелли и др., EA 201492272, май (2015).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2019-53-9-57-64

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru