Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Взаимосвязь «структура — активность» в ряду местных анестетиков — производных алкинилпиперидина

С. С. Жумакова, Айгул Ербосыновна Малмакова, В. К. Ю, К. Д. Пралиев, Т. К. Искакова, А. Ю. Тен, М. К. Амиркулова, Д. М. Кадырова, Э. М. Сатпаева, Т. М. Сейлханов

Аннотация


Выявлено влияние природы ацильного (пропионил- и бензоил-) фрагмента и заместителя при C4 пиперидинового цикла на активность ряда производных алкинилпиперидина. Наличие алкильного (гексил) радикала при тройной связи в заместителе при C4 пиперидинового цикла на модели инфильтрационной анестезии положительно отразилось на показателе «индекс анестезии» и продолжительности как полной, так и общей анестезии по сравнению с лидокаином, новокаином и тримекаином, взятыми в качестве препаратов сравнения. Обнаружено, что самым активным анестетиком среди исследуемых соединений является сложный эфир 4-(октин-1-ил)пиперидола-1 пропионовой кислоты. Модификация по тройной связи (исчерпывающее гидрирование и гидратация) приводит к снижению продолжительности анестезии, причем в паре пропионат и бензоат активность бензоата превышала таковую пропионата.

Ключевые слова


алкинилпиперидин; пропионаты; бензоаты; анестетик; токсичность

Полный текст:

PDF

Литература


Е. Е. Фомичева, В. К. Ю, К. Д. Пралиев и др., Известия Министерства Науки / Академии наук Республики Казахстан, сер. химическая, № 1, 81 – 91 (1998).

В. К. Ю, Известия Министерства образования и науки Республики Казахстан — Национальной академии наук Республики Казахстан, сер. химическая, № 5, 70 – 76 (2002).

G. M. Pichkhadze, G. S. Smagulova, D. M. Kadyrova, et al., Pharm. Chem. J., 50(9), 600 – 602 (2016).

T. K. Iskakova, S. S. Ibrayeva, K. D. Praliyev, et al., Procedia Chem., 10, 358 – 363 (2014).

M. Amirkulova, A. Seitaliyeva, E. Satbayeva, L. Ananyeva, Фармация Казахстана, № 8, 17 – 19 (2017).

D. Kadyrova, G. Smagulova, I. Kim, et al., Value in Health, 5, A 231 (2017).

V. K. Yu, K. D. Praliev, E. E. Fomicheva, G. S. Ahmetova, Узбекистан-Корея: Научное и культурное сотрудничество: Материалы междунар. конф., Ташкент (2000), сс. 320 – 325.

T. Brodniewicz and G. Grynkiewicz, Acta Poloniae Pharmaceutica — Drug Res., 67(6), 579 – 586 (2010).

European Treaty Series - 123. European Convention for the Protection of Vertebrate Animals Used for Experimental and Other Scientific Purposes, Strasbourg (1986).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2020-54-12-19-24

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2021


Наши партнеры:

laboratorka.su 


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru