Синтез и цитотоксическая активность N-гликозидов индоло[2,3-a]пирроло[3,4-c]карбазол-5,7-дионов, замещенных по малеимидному атому азота

Лидия Владимировна Эктова, Вера Александровна Еремина, Надежда Ивановна Тихонова, Ирина Леонидовна Плихтяк, Лидия Александровна Медведева, Ирина Вячеславовна Ярцева, Наталья Ивановна Моисеева, Ирина Сергеевна Голубева, Надежда Петровна Яворская, Андрей Павлович Будько, Ольга Ивановна Тарасова, Ружена Борисовна Пугачева

Аннотация


Взаимодействием N-гликозидов индоло[2,3-a]фурано[3,4-c]карбазол-5,7-дионов с гидразингидратом, гидрохлоридом гидроксиламина, формилгидразином получены соответствующие N-6 замещенные гликозиды индолопирролокарбазолов. В качестве углеводных остатков использованы L-арабиноза, D-галактоза, D-ксилоза и D-рибоза. Полученные соединения изучены in vitro и in vivo. Они показали значительную антипролиферативную активность на клетках HCT-116 (IC50 10–6 – 10–7 М) и высокий противоопухолевый эффект на асцитных моделях опухоли Эрлиха и лимфолезкозе Р-388. Увеличение продолжительности жизни животных на первой модели составило от 540 – 495 % до 172 – 132 % и от 80 – 83 % до 120 – 93 % на второй модели.

Ключевые слова


индоло[2,3-a]карбазолы; гликозиды; антипролиферативная и противоопухолевая активность

Полный текст:

PDF

Литература


E. R. Pereira, L. Belin, M. Sancelme, J. Med. Chem., 39, 4471 – 4477 (1996).

S. Akinaga, T. Ashizawa, K. Gomi, et al., Cancer Chemother. Pharmacol., 29, 266 – 272 (1992).

С. Я. Мельник и др., Патент РФ 2427585 (2011), Бюл. изобрет., № 33 (2011).

M. R. Boyl, Princip. Pract. Oncol., 2, 23 – 40 (1989).

Е. М. Трещалина, О. С. Жукова, Г. К. Герасимова и др., в кн. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Ч. 1, А. Н. Миронов, Н. Д. Бунятян, А. Н. Васильев и др. (ред.), Гриф и К, Москва (2012), сс. 39, 642 – 657.

А. Д. Кирилин и др., Патент РФ 2637122, Бюл. изобрет., № 34 (2016).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2020-54-5-26-29

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2023

Наши партнеры:

laboratorka.su    

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru