Синтез и антиагрегационная активность 2-циклоалкиламино-5-тиенил- и 5-фурил-6H-1,3,4-тиадиазинов

Олег Николаевич Чупахин, Лариса Петровна Сидорова, Наталья Михайловна Перова, В. Л. Русинов, Т. М. Васильева, В. А. Макаров

Аннотация


Синтезирована серия новых 5-(тиенил-2)-, 5-(фурил-2)- и 5-(тиенил-3)-замещенных 1,3,4-тиадиазинов циклоконденсацией α-бромацетилтиофенов или α-бром-2-ацетилфурана с 4-замещенными тиосемикарбазидами и изучена их антиагрегационная активность in vitro на тромбоцитах крови человека и ex vivo - на кроликах. Наиболее активные 5-(тиенил-2)-замещенные 1,3,4-тиадиазины ингибировали индуцированную АДФ и арахидоновой кислотой агрегацию тромбоцитов крови человека в широком интервале концентраций, что позволяет рассматривать их как потенциальные лекарства скорой помощи для лечения и профилактики инфарктов и инсультов.

Ключевые слова


синтез; 1,3,4-тиадиазины; агрегация тромбоцитов

Полный текст:

PDF

Литература


A. R. Katritzky, Ch. A. Ramsden and E. F. V. Scriven (eds.), Comprehensive Heterocyclic chemistry III, vol.9, Elsevier, Amsterdam (2008), pp. 448 - 450.

M. H. Himmel, G. J. Amos, E. Wettwer, et al., J. Cardiovas. Pharmacol., 33, 301 (1999).

N. Campillo, C. Garcia, P. Goya, et al., J. Med. Chem., 43(22), 4219 - 4227 (2000).

N. Campillo, P. Goya, and J. A. J. Paez, J. Med. Chem., 42(17), 3279 - 3288 (1999).

K. Rehse, U. Brummer, and E. Unsuld, Pharmazie, 53(12), 820 - 824 (1998).

Патент РФ 2259371, Изобретения. Полезные модели, 24, 469 (2005).

Т. М. Васильева, В. А. Макаров, О. Н. Чупахин и др., Эксперим. и клин. фармакол., 72(5), 27 - 30 (2009).

R. V. Rao, S. G. Goodman, R. T. Yan, et al., Am. Heart J., 157(4), 642 - 650 (2009).

A. G. Olivero, D. P. Sutherlin, US Patent, Appl. Publ. US 2004, 235852; Chem. Abstr., 1426408 m. (2005).

В. Я. Казаков, И. Я. Постовский, ДАН СССР, 4, 824 - 827 (1960).

G. Born, Nature (London), 194, 927 - 929 (1962).

Патент РФ 2379306, Изобретения. Полезные модели, 2(4), 945 (2010).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-5-12-17

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru