Синтез и анксиолитические свойства 9-окси-9-(4-этилпиперазинокарбонил)флуорена гидрохлорида, структурного аналога М-холиноблокатора амизила

Людмила Константиновна Хныченко, Е. Е. Яковлева, В. Е. Гмиро, П. Д. Шабанов

Аннотация


В опытах на крысах на модели депрессивно-подобного состояния, вызванного резерпином, по результатам тестов «приподнятый крестообразный лабиринт» и «открытое поле» установлено, что структурный аналог М-холиноблокатора амизила 9-окси-9-(4-этилпиперазинокарбонил)флуорена гидрохлорид в дозе 10 мг/кг (1/16 LD50) при курсовом (30 дней) внутрибрюшинном введении оказывает анксиолитическое действие, стимулирует «исследовательскую» активность и корректирует вегетативные реакции животных. Выраженность противотревожного эффекта этого соединения была сопоставима с действием бензодиазепинового анксиолитика диазепама. В тесте «приподнятый крестообразный лабиринт» по количеству заходов в «открытые» и «закрытые» рукава лабиринта, по времени, проведенному в них, после введения исследуемого соединения или диазепама достоверных различий не выявлено. Полученные результаты свидетельствуют, что структурный аналог амизила является перспективным для разработки в качестве средства, оказывающего анксиолитическое действие при невротических состояниях для устранения эмоциональной неустойчивости.

Ключевые слова


структурные аналоги М-холиноблокатора амизила; резерпиновая депрессия; анксиолитические свойства; крысы

Полный текст:

PDF

Литература


Г. Л. Вышковский (гл. ред.), Регистр лекарственных средств России (РЛС). Энциклопедия лекарств, 15-й вып., Москва (2007), сс. 1156 – 1159.

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, 16-е изд., Умеренков: Новая волна, Москва (2014).

E. Castrenand, T. Rantamäki, Dev. Neurobiol., 70(5), 289 – 297 (2010).

P. J. Fitzgerald, Med. Hypotheses, 80(6), 823 – 826 (2013).

A. A. Crawford, S. Lewis, D. Nutt, et al., Psychopharmacology (Berl.), 231(15), 2921 – 2931 (2014).

Н. А. Лосев, Н. С. Сапронов, Л. К. Хныченко, П. Д. Шабанов, Фармакология новых холинергических средств (фармакология — клинике), Арт-экспресс, Санкт-Петербург (2015).

O. Hromatka, O. Kraupp, L. Stentzel, The syntheses of new acylpiperazines, Monatsh, 85, 1215 – 1222 (1954).

Федеральный закон «О защите животных от жестокого обращения», приказ МЗ РФ № 267 от 19.06.2003.

А. Н. Миронов, Н. Д. Бунатян, Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, Ч. 1 – 2, Гриф и К, Москва (2012).

S. E. File, J. Pharm. Pharmacol., 36, 837 – 840 (1984).

Я. Буреш, О. Бурешова, Д. П. Хьюстон, Методики и основные эксперименты по изучению мозга и поведения, Высшая школа, Москва (1991), сс. 119 – 122.

В. П. Фисенко (ред.), Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ, ЗАО «ИИА Ремедиум», Москва (2000), сс. 131 – 137.

Патент РФ № 2700576 (2019). Бюл. № 26 (2019).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2021-55-4-25-28

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2023

Наши партнеры:

laboratorka.su         

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru