Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Антиаритмическая, гемостатическая, антигельминтная и ларвицидная активность 3,3-диалкил-замещенных аналогов дротаверина

Александр Георгиевич Михайловский, Евгения Сергеевна Погорелова, Ирина Павловна Рудакова, Алла Валентиновна Старкова, Наталья Николаевна Першина

Аннотация


Полученные ранее гидрохлориды 1-[3,4-(R1)2-бензил]-3,3-(R2)2-6,7-(R3)2-3,4-дигидроизохинолинов (R1 = H, MeO, EtO, R2 = Alk, R3 = MeO, EtO) и их бензо[f]-аналоги являются водорастворимыми соединениями. Это преимущество позволяет использовать их для дополнительных биологических испытаний на ряд активностей, таких как антиаритмическая, гемостатическая, антигельминтная и ларвицидная. Гидрохлориды всех изохинолинов испытаны на антиаритмическую активность (хлоридкальциевая модель), 7 соединений из 13 показали антиаритмическую активность, максимальный антиаритмический индекс составил 3,97. По влиянию на свертываемость крови полученные изохинолины являются преимущественно коагулянтами (гемостатиками), наиболее активное соединение повышает свертываемость крови на 46,6 %. Все соединения по антигельминтной активности превосходят пирантел, по ларвицидной (инсектицидной) активности наиболее активное соединение показывает эффект, равный диазинону.

Ключевые слова


гидрохлориды 1-[3,4-(R1)2-бензил]-3,3-(R2)2-6,7-(R3)2-3,4-дигидроизохинолинов и их бензо[f]-аналоги; хлоридкальциевая модель аритмии; гемостатическая активность; антигельминтная активность; ларвицидная активность

Полный текст:

PDF

Литература


А. Г. Михайловский, Е. С. Погорелова, С. В. Чащина, Н. Н. Першина, Хим.-фарм. журн., 55(1), 19 – 24 (2021)@@Pharm. Chem. J., 55(1), 17 – 22 (2021).

Е. А. Толмачев (ред.), Справочник Видаль, Видаль Рус, Москва (2018).

Г. Л. Вышковский (ред.), Регистр лекарственных средств: Энциклопедия лекарств, РЛС, Москва (2008).

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Новая волна, Москва (2017).

В. Г. Карцев (ред.), Избранные методы синтеза и модификации гетероциклов. Природные изохинолины: химия и биологическая активность, Ч. 8, ICPF, Москва (2011).

Э. А. Маркарян, Ж. С. Арустамян, С. В. Аветисян и др., Хим.-фарм. журн., 34(12), 5 – 7 (2000)@@Pharm. Chem. J., 34(12), 632 – 634 (2000).

С. В. Аветисян, Э. А. Маркарян, Ж. С. Арустамян, Р. Э. Маркарян, Хим.-фарм. журн., 40(7), 16 – 17 (2006)@@Pharm. Chem. J., 40(7), 360 – 362 (2006).

Р. З. Даутова, В. С. Шкляев, Б. Я. Сыропятов, А. Г. Михайловский, Хим.-фарм. журн., 23(2), 172 – 176 (1989)@@Pharm. Chem. J., 23(2), 133 – 136 (1989).

V. G. Kartsev, G. A. Tolstikov (eds.), Nitrogen-containing Heterocycles and Alkaloids, Iridium-Press, Moscow (2001).

Б. Я. Сыропятов, А. А. Горбунов, В. С. Шкляев и др., Хим.-фарм. журн., 30(11), 13 – 14 (1996)@@Pharm. Chem. J., 30(11), 675 – 677 (1996).

А. Г. Михайловский, О. В. Гашкова, И. П. Рудакова, Д. А. Перетягин, Хим.-фарм. журн., 51(7), 25 – 27 (2017)@@Pharm. Chem. J., 51(7), 546 – 549 (2017).

А. Г. Михайловский, А. В. Долженко, Б. Я. Сыропятов и др., Хим.-фарм. журн., 36(6), 8 – 10 (2002)@@Pharm. Chem. J., 36(6), 288 – 291 (2002).

А. Г. Михайловский, Б. Я. Сыропятов, А. В. Долженко, М. И. Вахрин, Хим.-фарм. журн., 36(7), 33 – 35 (2002)@@Pharm. Chem. J., 36(7), 374 – 376 (2002).

М. Ю. Дормидонтов, Б. Я. Сыропятов, А. Г. Михайловский и др., Хим.-фарм. журн., 24(12), 22 – 24 (1990)@@Pharm. Chem. J., 24(12), 882 – 885 (1990).

Ger. Offen. 4220312 (1994); РЖ Химия, 1995, 8062П (1995).

Е. В. Балебанова, В. В. Давыдов, А. Н. Зорин и др. Хим.-фарм. журн., 30(8), 17 – 19 (1996)@@Pharm. Chem. J., 30(8), 507 – 509 (1996).

В. А. Глушков, К. А. Арапов, О. В. Минова и др. Хим.-фарм. журн., 40(7), 18 – 20 (2006)@@Pharm. Chem. J., 40(7), 363 – 366 (2006).

Ю. В. Шкляев, В. А. Глушков, Б. Я. Сыропятов и др., Вопросы биол., мед. и фарм. химии, № 1, 50 – 53 (2003).

В. А. Глушков, О. Г. Стряпунина, А. В. Долженко и др. Хим.-фарм. журн., 43(5), 14 – 17 (2009)@@Pharm. Chem. J., 43(5), 245 – 248 (2009).

О. В. Гашкова, А. Г. Михайловский, И. П. Рудакова и др., Хим.-фарм. журн., 53(6), 25 – 28 (2019)@@Pharm. Chem. J., 53(6), 507 – 510 (2021).

А. Г. Михайловский, А. С. Юсов, Р. Р. Махмудов и др., Хим.-фарм. журн., 52(8), 36 – 40 (2018)@@Pharm. Chem. J., 52(8), 716 – 720 (2018).

В. В. Прозоровский, М. П. Прозоровская, В. М. Демченко, Фармакол. и токсикол., 41(4), 497 – 502 (1978).

В. В. Горбунова, Н. П. Горбунов, Фармакол. и токсикол., 46(3), 48 – 50 (1983).

М. Л. Беленький, Элементы количественной оценки фармакологического эффекта, 2-е изд., Медицинская литература, Ленинград (1963).

М. П. Николаев, Экспериментальные основы фармакологии и токсикологии, Медгиз, Москва (1941).

И. А. Архипов, Антигельминтики: фармакология и применение, Медицина, Москва (2009).

М. М. Ганиев, В. Д. Недорезков, Химические средства защиты растений, Лань, Санкт-Петербург (2013).

О. Ю. Еремина, Ю. В. Лопатина, Дезинфекц. дело, № 2, 46 – 50 (2004).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2021-55-5-9-12

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2021


Наши партнеры:

laboratorka.su 


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru