Открытый доступ  Платный доступ или доступ для подписчиков

В настоящей работе на основе использования комплекса термоаналитических методов, а также руководствуясь известным методологическим принципом «состав — свойство», проведен поиск оптимальной композиции с определенными фармацевтическими (in vitro) характеристиками модельной дисперсной системы «Кофеин — Парацетамол — Пирацетам». Цель работы — исследование фазовых равновесий в отношении конденсированной системы «Кофеин — Парацетамол — Пирацетам» и некоторых технологических параметров таблетированной формы состава, отвечающего нонвариантной точке на диаграмме состояния (плавкости) указанной системы. Термические исследования бинарных составляющих тройной системы, а затем и самой тройной системы проводили на дифференциальном сканирующем калориметре ДСК-500 (Россия) в интервале температур от 20 до 250 °C в режиме нагревания со скоростью 10 °C/мин в атмосфере воздуха. По температурным точкам начала отклонения дифференциальной кривой от базовой линии термограмм отдельных составов системы построены прямоугольные диаграммы состояния (плавкости) двойных систем: «Парацетамол — Пирацетам», «Кофеин — Парацетамол» и «Кофеин — Пирацетам». Приводятся данные фазовых равновесий тройной системы «Кофеин — Парацетамол — Пирацетам». Эвтектика тройной системы наблюдается при соотношении компонентов соответственно 8:48:44 % по массе (или 3,7:29:67,3 % мол.) с температурой плавления 90,6 °C. Показано, что двойные эвтектические смеси, родственные рассматриваемой тройной системе, а также тройная эвтектическая дисперсия отличаются от смесей других соотношений той же серии улучшенными характеристиками по прессуемости и по высвобождаемости активных компонентов. Полученные из эвтектических дисперсий методом прямого прессования таблетки характеризуются повышенной механической прочностью к истиранию и прочностью в условиях стандартного теста на сжатие.

ДСК; эвтектика; фазовые равновесия; кофеин; парацетамол; пирацетам; прямое прессование; механические параметры прочности таблеток; высвобождаемость активного вещества

Г. Л. Сенов, А. И. Тенцова, И. С. Ажгихин, Фармация, XX(2), 3 – 88 (1971).

Ю. В. Мощенский, Приборы и техника эксперимента, № 6, 143 – 144 (2003).

М. Л. Ткаченко, Л. Е. Жнякина, А. С. Космынин и др., Здравоохранение Башкортостана, № 2, 64 – 66 (2002).

М. Л. Ткаченко, Л. Е. Жнякина, А. С. Космынин, Хим.-фарм. журн., 37(8), 34 – 36 (2003).

М. Л. Ткаченко, Вопр. биол., мед. и фармацевт. химии, № 4, 52 – 55 (2003).

Государственная фармакопея, XIV изд., ОФС 1.4.2.0014.15, ОФС 1.4.2.0004.15.

Р. М. Пиняжко, Т. Г. Каленюк, Методы УФ-спектрофотометрии в фармацевтическом анализе, Здоров’я, Киев (1970), сс. 45 – 46.

В. И. Посыпайко, А. С. Трунин, А. С. Космынин и др., Докл. АН СССР, 228(4), 811 – 813 (1976).

М. Л. Ткаченко, Л. Е. Жнякина, Ю. В. Мощенский и др., Фармация, № 2, 29 – 32 (2008).

R. Thipparaboinaa, D. Thumurib, R. Chavana, et al., Eur. J. Pharm. Sci., 104, 82 – 89 (2017).

В. С. Первов, И. Д. Михейкин, Е. В. Махонина и др., Успехи химии, 72(9), 852 – 863 (2003).

М. Л. Ткаченко, Л. Е. Жнякина, Дисперсии лекарственных веществ эвтектического типа как основа для конструирования эффективных лекарств, LAP LAMBERT Academic Publ. (2019), pp. 142 – 155. ISBN-13: 978-620-0-49747-5.