Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Синтез, антиаритмическая, гемостатическая, антигельминтная и ларвицидная активность гидрохлоридов (3,3-диалкил-6,7-диэтокси-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)ацетамидов

Александр Георгиевич Михайловский, Евгения Сергеевна Лихтенштейн, Ирина Павловна Рудакова, Алла Валентиновна Старкова, Наталья Николаевна Першина

Аннотация


Реакцией циклоконденсации Риттера 1,1-(R1)2-2-(3,4-диэтоксифенил)-этанолов с N-R2-N-R3-цианоацетамидами синтезированы гидрохлориды (3,3-диалкил-6,7-диэтокси-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)ацетамидов (R1 = Me, Et, NR2R3 = NH2, NHMe, пирролидин, пиперидин, гексаметиленимин, морфолин). Гидрохлориды полученных соединений испытаны на антиаритмическую активность (хлоридкальциевая модель), 5 соединений из 11 показали антиаритмическую активность, наиболее активное соединение имело антиаритмический индекс (АИ) 13,9. По влиянию на свертываемость крови 10 из 11 соединений оказались гемостатиками, наиболее активное соединение повышает свертываемость крови на 32,2 %. Шесть веществ по антигельминтной активности превышают пирантел. Ларвицидное (инсектицидное) действие обнаружено для 4 соединений, которые уменьшали продолжительность жизни личинок на 16,8 – 25,0 мин, что превышает эффект имидоклоприда.

Ключевые слова


гидрохлориды (3,3-диалкил-6,7-диэтокси-3,4-дигидроизохинолин-1(2H)-илиден)ацетамидов; хлоридкальциевая модель аритмии; влияние на свертыва-емость крови; антигельминтная и ларвицидная активность

Полный текст:

PDF

Литература


А. Г. Михайловский, Е. С. Погорелова, С. В. Чащина, Н. Н. Першина, Хим.-фарм. журн., 55(1), 19 – 24 (2021); Pharm. Chem. J., 55(1), 17 – 22 (2021).

Е. А. Толмачев (ред.), Справочник Видаль, Видаль Рус, Москва (2018).

Г. Л. Вышковский (ред.), Регистр лекарственных средств: Энциклопедия лекарств, РЛС, Москва (2008).

М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Новая волна, Москва (2017).

В. Г. Карцев (ред.), Избранные методы синтеза и модификации гетероциклов. Изохинолины: химия и биологическая активность, Ч. 7, ICSPF, Москва (2008).

В. Г. Карцев (ред.), Избранные методы синтеза и модификации гетероциклов. Природные изохинолины: химия и биологическая активность, Ч. 8, ICSPF, Москва (2011).

Э. А. Маркарян, Ж. С. Арустамян, С. В. Аветисян и др. Хим.-фарм. журн., 34(12), 5 – 7 (2000); Pharm. Chem. J., 34(12), 632 – 634 (2001).

С. В. Аветисян, Э. А. Маркарян, Ж. С. Арустамян, Р. Э. Маркарян, Хим.-фарм. журн., 40(7), 16 – 17 (2006); Pharm. Chem. J., 40(7), 360 – 362 (2006).

Р. З. Даутова, В. С. Шкляев, Б. Я. Сыропятов, А. Г. Михайловский, Хим.-фарм. журн., 23(2), 172 – 176 (1989); Pharm. Chem. J., 23(2), 133 – 136 (1989).

V. G. Kartsev, G. A. Tolstikov (eds.), Nitrogen-containing Heterocycles and Alkaloids, Iridium-Press, Moscow (2001).

Б. Я. Сыропятов, А. А. Горбунов, В. С. Шкляев и др., Хим.-фарм. журн., 30(11), 13 – 14 (1996); Pharm. Chem. J., 30(11), 675 – 677 (1996).

А. Г. Михайловский, О. В. Гашкова, И. П. Рудакова, Д. А. Перетягин, Хим.-фарм. журн., 51(7), 25 – 27 (2017); Pharm. Chem. J., 51(7), 546 – 549 (2017).

Е. В. Балебанова, В. В. Давыдов, А. Н. Зорин и др., Хим.-фарм. журн., 30(8), 17 – 19 (1996); Pharm. Chem. J., 30(8), 507 – 509 (1996).

В. А. Глушков, К. А. Арапов, О. В. Минова и др., Хим.-фарм. журн., 40(7), 18 – 20 (2006); Pharm. Chem. J., 40(7), 363 – 366 (2006).

Ю. В. Шкляев, В. А. Глушков, Б. Я. Сыропятов и др., Вопр. биол., мед. и фарм. химии, 1, 50 – 53 (2003).

В. А. Глушков, О. Г. Стряпунина, А. В. Долженко и др., Хим.-фарм. журн., 43(5), 14 – 17 (2009); Pharm. Chem. J., 43(5), 245 – 248 (2009).

А. Г. Михайловский, Е. С. Погорелова, Б. Я. Сыропятов и др., Хим.-фарм. журн., 55(5), 9 – 12 (2021).

В. С. Шкляев, Б. Б. Александров, А. Г. Михайловский, М. И. Вахрин, Химия гетероцикл. соедин., 9, 1239 – 1242 (1989).

В. В. Прозоровский, М. П. Прозоровская, В. М. Демченко, Фармакол. и токсикол., 4, 497 – 502 (1978).

В. В. Горбунова, Н. П. Горбунов, Фармакол. и токсикол., 3, 48 – 50 (1983).

М. П. Николаев, Экспериментальные основы фармакологии и токсикологии, МЕДГИЗ, Москва (1941).

И. А. Архипов, Антигельминтики: фармакология и применение, Медицина, Москва (2009).

М. М. Ганиев, В. Д. Недорезков, Химические средства защиты растений, Лань, Санкт-Петербург (2013).

О. Ю. Еремина, Ю. В. Лопатина, Дезинфекц. дело, 2, 46 – 50 (2004).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2021-55-7-8-13

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2022


Наши партнеры:

laboratorka.su    


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru