Синтез, антиаритмическая, гемостатическая, антигельминтная и ларвицидная активность гидрохлоридов амидов 2-(3-спиро-циклоалкил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)-карбоновых кислот

Дмитрий Алексеевич Перетягин, Александр Георгиевич Михайловский, Ирина Павловна Рудакова, Алла Валентиновна Старкова, Оксана Владиславовна Гашкова

Аннотация


Циклизацией Риттера 1-бензилциклоалканолов с 2-R-цианоацетамидами (R = Et, n-Pr, i-Pr, i-Bu, n-Am) синтезирован ряд гидрохлоридов амидов 2-(3-спиро-циклоалкил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)-карбоновых кислот. Полученные гидрохлориды были испытаны на антиаритмическую активность (хлоридкальциевая модель), 4 соединения из 9 показали антиаритмическую активность с максимальным антиаритмическим индексом (АИ) 4,2. В отношении свертываемости крови все соединения оказались гемостатиками, наиболее активное соединение повышает свертываемость крови на 57,7 %. По своей антигельминтной активности все соединения превосходят пирантел и 4 соединения — левамизол. Для всех соединений обнаружен ларвицидный (инсектицидный) эффект, 2 из них уменьшали продолжительность жизни личинок на 15,6 и 15,8 мин, что превышает эффект диазинона (17 мин).

Ключевые слова


гидрохлориды амидов 2-(3-спиро-циклоалкил-3,4-дигидроизохинолин-1-ил)-карбоновых кислот; хлоридкальциевая модель аритмии; влияние на свертываемость крови; антигельминтная активность; ларвицидная активность

Полный текст:

PDF

Литература


Э. А. Маркарян, Ж. С. Арустамян, С. В. Аветисян и др., Хим.-фарм. журн., 34(12), 5 – 7 (2000); Pharm. Chem. J., 34(12), 632 – 634 (2000).

С. В. Аветисян, Э. А. Маркарян, Ж. С. Арустамян, Р. Э. Маркарян, Хим.-фарм. журн., 40(7), 16 – 17 (2006); Pharm. Chem. J., 40(7), 360 – 362 (2006).

Р. З. Даутова, В. С. Шкляев, Б. Я. Сыропятов, А. Г. Михайловский, Хим.-фарм. журн., 23(2), 172 – 176 (1989); Pharm. Chem. J., 23(2), 133 – 136 (1989).

V. G. Kartsev, G. A. Tolstikov (eds.), Nitrogen-containing Heterocycles and Alkaloids, Iridium-Press, Moscow (2001).

Б. Я. Сыропятов, А. А. Горбунов, В. С. Шкляевидр, Хим.-фарм. журн., 30(11), 13 – 14 (1996); Pharm. Chem. J., 30(11), 675 – 677 (1996).

А. Г. Михайловский, О. В. Гашкова, И. П. Рудакова, Д. А. Перетягин, Хим.-фарм. журн., 51(7), 25 – 27 (2017); Pharm. Chem. J., 51(7), 546 – 549 (2017).

А. Г. Михайловский, Е. С. Лихтенштейн, И. П. Рудакова и др., Хим.-фарм. журн., 55(7), 8 – 13 (2021); Pharm. Chem. J., 55(7), 638 – 643 (2021).

Е. В. Балебанова, В. В. Давыдов, А. Н. Зорин и др., Хим.-фарм. журн., 30(8), 17 – 19 (1996); Pharm. Chem. J., 30(8), 507 – 509 (1996).

В. А. Глушков, К. А. Арапов, О. В. Минова и др., Хим.-фарм. журн., 40(7), 18 – 20 (2006); Pharm. Chem. J., 40(7), 363 – 366 (2006).

Б. Б. Александров, М. С. Гаврилов, М. И. Вахрин, В. С. Шкляев, Химия гетероцикл. соедин., 6, 794 – 797 (1985).

В. В. Прозоровский, М. П. Прозоровская, В. М. Демченко, Фармакол. и токсикол., 4, 497 – 502 (1978).

В. В. Горбунова, Н. П. Горбунов, Фармакол. и токсикол., 3, 48 – 50 (1983).

М. П. Николаев, Экспериментальные основы фармакологии и токсикологии, МЕДГИЗ, Москва (1941).

И. А. Архипов, Антигельминтики: фармакология и применение, Медицина, Москва (2009).

М. М. Ганиев, В. Д. Недорезков, Химические средства защиты растений, Лань, Санкт-Петербург (2013).

О. Ю. Еремина, Ю. В. Лопатина, Дезинфекц. дело, № 2, 46 – 50 (2004).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2021-55-12-33-37

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2024

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru