Диглицеридное производное метотрексата: синтез и цитотоксическая активность в составе адресных липосом

Е. Л. Водовозова, Г. П. Гаенко, Е. С. Бобрикова, Г. В. Пазынина, Юл. Г. Молотковский

Аннотация


Разработан синтез липофильного производного метотрексата, предназначенного для встраивания в мембрану липосом-носителей. Конъюгат состоит из остатка rac-1,2-диолеоилглицерина, соединенного сложноэфирной связью с метотрексатом через β-аланил-N-карбонилметиленовую вставку. В культуре клеток меланомы М3 производное в липосомной форме проявило цитотоксическую активность, которая зависела от структуры углеводных лигандов на поверхности липосом. По сравнению с контрольным липосомным препаратом, несущим диглицеридное производное метотрексата и оснащенным неактивным пентаолом аминоглюцитом, цитотоксичность липосом, оснащенных остатками трисахарида А, была в 1.5 раза выше, а тетрасахарида сиалил-Lewis Х - в 3 раза.

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2007-41-6-10-14

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru