Синтез и противосудорожная активность семикарбазонов основания манниха ацетофенона

А. С. Раджа, С. Н. Пандея, С. С. Панда, Дж. П. Стейблс

Аннотация


Синтезирован ряд производных семикарбазонов оснований Манниха ацетофенона и п-хлорацетофенона, удовлетворяющих необходимым требованиям к фармакофорам соединений, обладающих противосудорожной активностью. Исходные основания Манниха ацетофенона и п-хлорацетофенона были получены реакцией формальдегида с различными аминами, а затем подвергнуты конденсации с арилсемикарбазидами для получения целевых семикарбазонов. Синтезированные соединения были испытаны на противосудорожную активность посредством тестов, использующих максимальный электрошок и конвульсии, вызванные подкожным введением метразола и стрихнина. Также исследована нейротоксичность (с помощью теста на вращающемся стержне) и седативные и антидепрессантные свойства веществ. Установлено, что 3-[3-хлорфенил(β-диметиламинопропиофенон)семикарбазон] обладает значительной активностью как антидепрессант при отсутствии седативного действия. Результаты подтвердили предложенную ранее модель фармакофора, содержащую места связывания семикарбазонов. Противосудорожная активность сохраняется при включении дополнительного электрон-донорного фрагмента (CH2-CH2-N<).

Полный текст:

PDF


DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2007-41-6-15-19

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru