Синтез и биологическая активность 1,3,5-триазино[1,2-a]бензимидазол-2-аминов

Аннотация

Циклизацией 2-бензимидазолилгуанидина различными реагентами получен ряд 4-замещенных 1,3,5-триазино[1,2-a]бензимидазол-2-аминов. Изучена прототропная таутомерия полученных дигидроаналогов. На основании данных ЯМР установлено, что доминирующей в растворе ДМСО является 3,4-дигидроформа. Все исследованные соединения ингибируют дигидрофолатредуктазу млекопитающих. Наибольшую активность проявил 4,4-диметил-3,4-дигидро[1,3,5]триазино[1,2-a]бензимидазол-2-амин (IC50 = 10,9 мкМ).