Модификация N1-(2,6-диметилфенил)-N2,N2-диэтилглицинамида и 4-амино-N-[2-(диэтиламино)этил]бензамида c целью усиления их антиаритмического действия

В. Р. Хайруллина, Г. П. Тарасов, А. Я. Герчиков, Феликс Срульевич Зарудий

Аннотация


Исследована взаимосвязь «структура - антиаритмическая активность» на хлороформной модели аритмии у крыс. На основе выявленных закономерностей в строении эффективных антиаритмических препаратов сформирована математическая модель прогноза и распознавания антиаритмической активности с уровнем достоверного распознавания 84%. В результате молекулярного дизайна структур лидокаина и прокаинамида, обладающих слабым антиаритмическим действием, смоделировано и прогнозировано 51 соединение с более высокой эффективностью противоаритмического действия, которые могут быть синтезированы для дальнейших испытаний.

Ключевые слова


антиаритмическая активность; производные N-фенилацетомид; выбор оптимальной химической структуры

Полный текст:

PDF

Литература


Н. А. Сысоева, Лечение нарушений ритма сердца, Оветлей, Москва (1993).

С. П. Голицин, Клин. фармакол. и тер., 6(3), 14 - 16, (1997).

Р. П. Рахманов, Основы антиаритмической терапии, Анко, Москва (2000).

А. В. Недоступ, О. В. Благова, Рус. мед. журн., 11(21), 1168 - 1172 (2003).

T. Szabo, L. Geller, B. Merkely, et al., Life Sci., 66(26), 2527 - 2541 (2000).

Л. А. Тюрина, О. В. Тюрина, А. М. Колбин, Методы и результаты дизайна и прогноза биологически активных веществ, Гилем, Уфа (2007).

C. Marot, P. Chavatte, and D. Lesieur, Quant. Struct.-Act. Relat., 19, 127 - 134 (2000).

H.-J. Kim, C. H. Chae, K. Y. Yi, et al., Bioorg. Med. Chem., 12(7), 1629 - 1641 (2004).

V. Poroikov and D. Filimonov, in: Rational Approaches to Drug Design, H.-D. Holtje, W. Sippl (ed.), Prous Science, Barcelona (2001), pp. 403 - 407.

K. Sumoto, F. Satoh, K. Shima, J. Med. Chem., 28, 714 (1985).

E. H. Banitt, J. R. Schmid, R. Newmark, J. Med. Chem., 29, 299 - 302 (1986).

E. H. Banitt, W. E. Coyne, J. Med. Chem., 18(11), 1130 - 1134 (1980).

P. A. Tenthorey, H. J. Adams, G. Kronberg, J. Med. Chem., 84, 1059 - 1063 (1981).

P. Tenthorey, A. Block, R. Ronfeld, J. Med. Chem., 24, 798 - 806 (1981).

R. Johnson, R. Baizman, C. Becker, J. Med. Chem., 36, 3361 - 3370 (1993).

K. Campbell, R. T. Logan, R. Marshall, J. Med. Chem., 29, 244 - 250 (1986).

E. Byrnes, E. R. Smith, P. Mcmaster, J. Med. Chem., 22(10), 1171 - 1176 (1979).

J. Roufos, S. J. Hays, D. Dooley, J. Med. Chem., 37, 268 (1994).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2011-45-10-17-24

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


© Издательский дом «Фолиум», 1993–2022


Наши партнеры:

laboratorka.su    


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru