Взаимодействие производных 2-меркаптобензимидазола с σ1 рецепторами

Е. В. Ряскина, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин

Аннотация


В экспериментах in vitro на клеточной линии Т-лимфоцитов человека методом радиолигандного анализа изучено взаимодействие афобазола и его основного метаболита М-11 (2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]-5-этоксибензимидазол гидрохлорид) с сигма-1 (σ1) рецепторами. Афобазол проявил лигандные свойства к σ1 рецепторам с IC50 = = 7,1 ⋅ 10 - 6 М. IC50 для М-11 составило 9,6 ⋅ 10 - 4 М. В экспериментах in vitro на гомогенатах головного мозга мышей CD-1 установлено взаимодействие афобазола с σ1 рецепторами (IC50 = 1,37 ⋅ 10 - 5 M). М-11 не проявил сродства к σ1 рецепторам (IC50 > 5 ⋅ 10 - 4 М). Результаты радиолигандного анализа, полученные в экспериментах на модели беспородных мышей CD-1, согласуются с данными экспериментов на клеточной линии Т-лимфоцитов человека и позволяют сделать заключение об отсутствии вклада σ1 рецепторов в формирование эффектов соединения М-11.

Ключевые слова


афобазол; метаболит афобазола; σ1 рецептор; радиолигандное связывание

Полный текст:

PDF

Литература


Г. Г. Незнамов, С. А. Сюняков, Д. В. Чумаков, и др., Психиатрия и психофармакотер., 4(8), 8 - 13 (2006).

И. П. Галаева, Т. Л. Гарибова, Т. А. Воронина и др., Бюл. эксперим. биол. мед., 140(11), 545 - 548 (2005).

Т. А. Антипова, Д. С. Сапожникова, Л. Ю. Бахтина и др., Эксперим. и клин. фармакол., 72(1), 12 - 14 (2009).

J. Cuevas, A. Behensky, W. Deng, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 339(1), 152 - 60 (2011).

А. О. Виглинская, Г. Б. Колыванов, А. А. Литвин и др., Бюл. эксперим. биол. мед., 143(5), 528 - 530 (2007).

B. Wunsch, Cur. Pharm. Des., 18(7), 930 - 937 (2012).

Т. Я. Можаева, М. А. Яркова, В. П. Лезина и др., Хим.-фарм. журн., 45(3), 19 - 22 (2011).

Патент РФ 2061686; Бюл. изобрет., 16, (1996).

M. E. Ganapathy, P. D. Prasad, W. Huang, et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 289(1), 251 - 60 (1999).

N. A. Colabufo, F. Berardi, M. Contino, et al., Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol., 368(2), 106 - 112 (2003).

T. Hayashi and T. Su, Cur. Neuropharmacol., 3(4), 267 - 280 (2005).

S. Y. Tsai, T. Hayashi, T. Mori, et al., Cent. Nerv. Syst. Agents Med. Chem., 9(3), 184 - 189 (2009).

S. D. Banister and M. Kassiou, Cur. Pharm. Des., 18(7), 884 - 901 (2012).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2012-46-6-12-13

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su     


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru